抗HIV新药 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 马拉维若 试剂级价格
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马拉维若

马拉维若,376348-65-1,结构式
马拉维若
  • CAS号:376348-65-1
  • 英文名:Maraviroc
  • 中文名:马拉维若
  • CBNumber:CB71270957
  • 分子式:C29H41F2N5O
  • 分子量:513.68
  • MOL File:376348-65-1.mol
马拉维若化学性质
  • 熔点 :79-81°C
  • 密度 :1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :room temp
  • 溶解度 :DMSO: >30mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :7.3(at 25℃)
  • 形态 :white powder
  • 颜色 :White
  • 旋光性 (optical activity) :[α]-15/D
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
  • InChIKey :GSNHKUDZZFZSJB-RWJISDSDNA-N
  • SMILES :C(N1[C@@H]2CC[C@H]1C[C@H](N1C(=NN=C1C(C)C)C)C2)C[C@@H](C1C=CC=CC=1)NC(C1CCC(F)(F)CC1)=O |&1:2,5,7,19,r|
  • CAS 数据库 :376348-65-1(CAS DataBase Reference)
安全信息

马拉维若性质、用途与生产工艺

  • 抗HIV新药 马拉维若是2007年8月6日由美国食品药品监督管理局批准上市的抗HIV新药,该药由辉瑞公司开发研制,马拉维若是一种CCR5受体拮抗剂,CCR5受体是HIV感染的必经途径,因此它可以作为一种广谱抗HIV药物。
  • 生物活性 Maraviroc (UK-427857)是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1α,MIP-1β和RANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。
  • 靶点
    TargetValue
    CCR5
    (Cell-free assay)
    MIP-1α
    (Cell-free assay)
    3.3 nM
    RANTES
    (Cell-free assay)
    5.2 nM
    MIP-1β
    (Cell-free assay)
    7.2 nM
  • 体外研究

    Maraviroc 抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP 结合到HEK-293细胞膜上, 说明 Maraviroc 可抑制GDP-GTP 在CCR5/G 蛋白复合体上交换的趋化因子依赖性刺激。Maraviroc 也抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游事件,作用于 MIP-1β, MIP-1α 和RANTES时,IC50s 为 7 到 30 nM。在相同实验中, Maraviroc 即使浓度高达10 μM,也不会触发细胞内钙释放,说明Maraviroc 缺乏 CCR5兴奋剂活性。与此相应地, Maraviroc也不能诱导CCR5内化。Maraviroc 低纳摩尔浓度时,也有效作用于 HIV-1 Ba-L。 Maraviroc 抑制所有 200种假型病毒,平均IC90为13.7 nM。 在浓度高达其IC50的1000倍时,Maraviroc对其他chemokine receptors (CCR1, 2, 3, 4, 7, 8; CXCR1, 2) 没有相关临床程度的抑制作用.

  • 体内研究 Maraviroc 作用于大鼠的半衰期为 0.9小时,作用于犬类的半衰期为2.3小时。 随后Maraviroc按2 mg/kg剂量口服给药犬类,1.5小时后达到 C max (256 ng/ml),生物有效性为40%。Maraviroc作用于大鼠,大约 30% 给药剂量从肠道吸收。雌性RAG-hu小鼠阴道内部加入 Maraviroc凝胶后,再阴道注入HIV-1 1小时。Maraviroc 凝胶处理的小鼠完全免受HIV-1 感染,而安慰剂处理的小鼠则全部感染。说明Maraviroc 完全保护小鼠免受 HIV-1 感染。在安慰剂处理的病毒感染小鼠内,CD4 T细胞明显下降,而Maraviroc 凝胶处理小鼠中水平稳定。
马拉维若上下游产品信息
上游原料
下游产品
马拉维若 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13004
  • 产品名称:马拉维若 Maraviroc
  • CAS编号:376348-65-1
  • 包装:5mg
  • 价格:550元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13004
  • 产品名称:马拉维若 Maraviroc
  • CAS编号:376348-65-1
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:622元
马拉维若生产厂家
  • 公司名称:宁波赛伦化工有限公司
  • 联系电话:0574-28809768 18658497215
  • 电子邮件:sales@newsialon.com
  • 国家:中国
  • 产品数:40
  • 优势度:58
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:Capot Chemical Co., Ltd
  • 联系电话:+86 (0) 571 85 58 67 18
  • 电子邮件:sales@capotchem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:18217
  • 优势度:66
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