泼尼松

概述性状用法与用量药理作用用途药物相互作用不良反应注意事项预防视神经脊髓炎复发的作用禁忌证性味归经应用功效制剂与规格贮藏泼尼松试剂级价格

泼尼松

CAS号:53-03-2
英文名:Prednisone
中文名:泼尼松
CBNumber:CB6716222
分子式:C21H26O5
分子量:358.43
MOL File:53-03-2.mol

泼尼松化学性质

熔点 :236-238 °C(lit.)
比旋光度 :169 º (c=0.5, dioxane)
沸点 :410.86°C (rough estimate)
密度 :1.1121 (rough estimate)
折射率 :170 ° (C=0.5, Dioxane)
闪点 :>200℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Practically insoluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride. It shows polymorphism (5.9).
酸度系数(pKa) :12.36±0.60(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :115mg/L(25 ºC)
Merck :7722
BRN :2065301
BCS Class :1?
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库 :53-03-2(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类 :3 (Vol. 26, Sup 7) 1987
NIST化学物质信息 :Prednisone(53-03-2)
EPA化学物质信息 :Prednisone (53-03-2)

安全信息

危险品标志 :Xn
安全说明 :36/37/39-45-26-16
毒害物质数据 :53-03-2(Hazardous Substances Data)

泼尼松 MSDS

1,4-Pregnadiene-17a,21-diol-3,11,20-trione

泼尼松化学药品说明书

泼尼松|药典2005版
泼尼松的测定—高效液相色谱法|药物分析方法信息

泼尼松性质、用途与生产工艺

概述
泼尼松(Predni sonum , PS)是一种肾上腺皮质激素类药物, 具有抗炎及抗过敏作用, 能抑制结缔组织的增生, 降低毛细血管壁如细胞膜的通透性, 减少炎性渗出, 并能抑制组织胺及其它毒性物质的形成与释放。泼尼松适用于治疗结缔组织病、系统性红斑狼疮、严重的支气管哮喘、皮肌炎、血管炎等过敏性疾病，急性白血病、恶性淋巴瘤等病症。本信息是由Chemicalbook的徐乐乐编辑整理。
性状
泼尼松醋酸酯为白色或几乎白色的结晶性粉末，无臭，味苦。不溶于水，易溶于氯仿，略溶于丙酮，微溶于乙醇或醋酸乙酯。
用法与用量口服，用于治疗过敏性、炎症性疾病，成人起始剂量一次15～40mg，必要时可增加到60mg或每日0.5～1mg/kg，发热患者分3次服用。体温正常者每日晨起一次顿服。病情稳定后逐渐减量，维持量为5～10mg，视病情而定。小儿开始用量每日按体重1mg/kg。分2～4次服用；维持剂量一日5～10mg。
药理作用本品为中效糖皮质激素类药物。有以下作用：
1.抗炎作用
能抑制各种炎症反应，降低毛细血管的通透性，抑制炎症细胞向炎症部位移动，阻止炎症介质的反应，抑制吞噬细胞功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎症反应，抑制炎症后组织损伤的修复等。
2.抑制免疫
能抑制巨噬细胞吞噬功能，阻止单核巨噬细胞系统消除颗粒或细胞的作用;可使淋巴细胞溶解，以致淋巴结、脾及胸腺中淋巴细胞耗竭，此作用对T细胞较明显，其中辅助性T细胞减少更显著。还可降低自身免疫性抗体水平。
3.抗毒素
能提高机体对有害刺激的应激能力，减轻细菌内毒素对机体的损害，缓解毒血症症状，也能减少内热原的释放，对感染毒血症的高热有退热作用。
4.抗休克
通过增加循环血容量、改善循环灌注、稳定溶酶体膜、防止溶酶体酶释放等，发挥抗休克作用，对中毒性休克、低容量性休克、过敏性休克及心源性休克均有效。
5.对代谢的影响
可提高肝糖原，升高血糖;提高蛋白质的分解代谢，并改变身体脂肪的分布，形成向心性肥胖。可增强Na+的再吸收及K+、Ca2+、P3-的排泄，但较盐皮质激素的作用弱。
6.对血液和造血系统的作用
可使红细胞和血小板增多，血液中的嗜酸性粒细胞和淋巴细胞减少。并通过增高纤维蛋白原的浓度，缩短凝血时间。
7.对中枢神经系统的影响
提高其兴奋性，可致欣快、激动、失眠，个别病人可诱发精神异常，儿童大剂量使用能引起惊厥。
8.其他
减轻结缔组织的增生;促进胃酸及胃蛋白酶的分泌，增进食欲。口服吸收完全，生物利用度约为80%。本品须在肝脏内还原为氢化泼尼松才显药理活性。口服后约1小时达血药浓度峰值。半衰期为60分钟，转化为氢化泼尼松后的血浆半衰期为2～3小时，作用可持续12～36小时。血浆蛋白结合率约95%，分布容积为0.8～2.0L/kg。可透过胎盘，少量进入乳汁。经肝脏还原后与葡萄糖醛酸或硫酸结合，代谢物和小部分原形药(10%)经尿排出。
用途主要用于严重的变态反应性疾病和自身免疫性疾病。适用于：
1.治疗系统性红斑狼疮、重症多发性肌炎及严重的支气管哮喘、皮肌炎、血管炎。
2.治疗各种急性严重细菌感染、风湿病、肾病综合征、重症肌无力等。
3.治疗血小板减少性紫癜、粒细胞减少等。
4.治疗剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等严重皮肤病。
5.器官移植的排异反应。
6.用于非实体瘤如急性淋巴性白血病、恶性淋巴瘤等。
7.治疗某些眼科疾病。
药物相互作用 1.因本品可使血糖升高，与口服降血糖药或胰岛素合用，可减弱后者作用，不宜同用。
2.与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等肝药酶诱导剂并用，可加快皮质激素代谢而降低疗效。
3.与噻嗪类利尿药并用，能促进排钾，应补钾。
4.与吲哚美辛、水杨酸盐并用，可增加诱发消化性溃疡。
5.与口服抗凝药并用，可降低后者疗效。
6.洋地黄类强心甙在低血钾时对心肌敏感性增加，同用时应注意补钾。
不良反应 1.损伤真阴
肾主封藏，本品振奋肾阳，动用肾阴，能帮助病人应急，但可损伤肾阴。耗伤肾精，可导致骨质疏松、股骨坏死; 肝肾阴虚，风阳上扰，加重眩晕; 动用肾阴，真阴亏虚，加重消渴; 阳热太过，伤络动血，可致吐血、便血。
2.耗伤正气
由于本品耗伤正气，不能抵抗外邪，在没有针对病因用足有效的清热解毒之品的情况下，易诱发或加重温热之邪或疫毒之邪内陷。
3.痰湿瘀热蕴结
长期使用本品，可损伤肾阴，炼液为痰，导致痰热互结，出现满月脸、水牛背、面色黧黑，容易继发感染或加重感染，出现痤疮、尿黄、舌苔黄腻等症。
4.阴损及阳
长期或大量使用本品后减量，可伤阴耗气，使阳气懈惰，导致阴损及阳，出现头晕耳鸣、腰膝酸软、畏寒肢冷、神疲乏力、男子阳痿、女子闭经等症。
5.停药反跳
本品是应急之品，长期用药减药太快或突然停药，可使原发病复发或加重。
注意事项 1.严重肝病患者禁用; 高血压、糖尿病、胃与十二指肠溃疡、精神病、骨质疏松症、青光眼及肾上腺皮质机能亢进等患者慎用，角膜溃疡及手术后病人不宜用，孕妇慎用或禁用，病毒感染患者最好不用。
2.与抗菌药物并用于抗感染疾病时，应在抗菌药物之后使用，而停药应在停用抗菌药物之前，以免掩盖症状或反而使病情加重。
3.长期应用本品的患者，在手术时及手术后3～4天内，应酌情增加用量，以防出现肾上腺皮质机能不全。
4.因本品的盐皮质激素的活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质机能不全症。
5.长期应用本类药物时，应给予促皮质素，每次12.5U，每周1～2次，以防肾上腺皮质机能减退。同时给予钾盐，如氯化钾每日3g，以防血钾过低。限钠摄入。如出现胃酸过多，给予抗酸药。长期大量使用时应补充蛋白饮食，并适当加钙剂及维生素D等。
6.长期用药控制病情后，可改为早晨一次服药或隔日一次服药，以减少不良反应。
7.长期用药停药时应逐渐减量，不宜骤停，以防复发或出现肾上腺皮质机能不足症状。
预防视神经脊髓炎复发的作用视神经脊髓炎(NMO)是中枢神经系统的炎性脱髓鞘疾病，主要表现为视神经炎或者横贯性脊髓炎。NMO致残率高、预后较差，如果治疗不当、疾病反复发作会加速神经功能的损害。急性期的处理包括激素冲击、丙种球蛋白和血浆置换，但是在缓解期或者预防NMO 复发方面，国内外还没有统一的治疗标准。
研究发现，NMO患者泼尼松治疗时段的年复发率比未治疗时段的年复发率低，表明小剂量泼尼松能降低NMO复发的次数。小剂量泼尼松可有效控制NMO的复发，降低复发的次数。对部分在泼尼松减量过程中仍出现复发者，可联合硫唑嘌呤治疗，能更有效地预防NMO的复发。
禁忌证 孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减轻或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
儿童用药
小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期服用，应采用短效(如可的松)或中效制剂(如泼尼松)，避免使用长效制剂(地塞米松)。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长期使用糖皮质激素必须密切观察，患儿发生骨质增生、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄和体重而定外，更应该按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗，其激素的用量应根据体表面积而定，如果按体重而定则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。
老年患者用药
用糖皮质激素易发生高血压，老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。
性味归经性热，味辛、苦。归肾、脾、肺经。
应用泼尼松片可用于治疗体内严重感染，如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、猩红热以及败血症等。
功效温脾化湿，振奋肾阳，引水救火，调和阴阳。
制剂与规格片剂：5mg。其醋酸酯：5mg;眼膏剂：0.5%。
贮藏遮光，密闭保存。
化学性质白色或类白色结晶性粉末，无气味，味微苦。几乎不溶于水，微溶于乙醇(1：190)和氯仿(1：200)。Mp233-235℃(分解)，比旋光度[α]²⁵_D+172°(二噁烷)，本品乙酸溶液在240nm波长处有最大吸收。
用途生化研究；肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏等作用。
用途常用于联合化疗中，可改善病人一般情况，还可用于急性白血病及其他肿瘤等。
生产方法以醋酸可的松或醋酸二氢可的松为原料，用二氧化硒脱氢，再水解制得。