ChemicalBook CAS数据库列表 1661854-97-2
1661854-97-2
- CAS号:1661854-97-2
- 英文名:TAS6417
- 中文名:1661854-97-2
- CBNumber:CB64796695
- 分子式:C23H20N6O
- 分子量:396.44
- MOL File:1661854-97-2.mol
1661854-97-2化学性质
- 沸点 :756.6±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :4°C, protect from light, stored under nitrogen
- 溶解度 :DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);50.44(Max Conc. mM)
- 酸度系数(pKa) :12.81±0.40(Predicted)
1661854-97-2性质、用途与生产工艺
- 生物活性 TAS6417 (CLN-081, TPC-064)是一种新型的EGFR抑制剂，靶向EGFR突变体，对野生型EGFR抑制效力较低，IC50范围为1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L。
-
靶点
Target Value EGFR(d746-750/T790M)
(Cell-free assay)1.1 nM TXK
(Cell-free assay)1.1 nM EGFR(d746-750)
(Cell-free assay)1.4 nM EGFR L858R
(Cell-free assay)1.9 nM EGFR T790M/L858R
(Cell-free assay)2 nM -
体外研究
在所检测的255种激酶中，除了EGFR，在浓度1000 nM以下，TAS6417还抑制其他25种激酶，IC50值是其对WT EGFR的100倍以上。TAS6417抑制TXK, BMX, HER4, TEC, BTK和JAK3，IC50值是其对WT EGFR的IC50值的10倍以下。TAS6417可抑制由多种EGFR外显子20突变驱动的Ba/F3细胞增殖，IC50为5.05 ± 1.33 nmol/L到150 ± 53 nmol/L之间。TAS6417对不依赖于EGFR的细胞，如NCI-H23和NCI-H460细胞没有效果。
-
体内研究
在由EGFR外显子20插入突变所驱动的肿瘤模型中，TAS6417可引起持续的肿瘤消退作用。TAS6417给药后，肿瘤消退效果迅速产生并在整个处理治疗过程中有效。药代动力学研究分析表明，小鼠口服50 mg/kg和100 mg/kg的TAS6417后，药物血浆浓度将在4小时内快速下降。TAS6417在大鼠中的有效剂量所能达到的血药浓度峰值比在小鼠中的低，但在大鼠模型中血药浓度更为持久稳定，可持续达8小时。在皮肤组织中，TAS6417可抑制肿瘤组织中突变型EGFR而非野生型EGFR。TAS6417可延长具有肺癌的动物生存时间。
1661854-97-2上下游产品信息
上游原料
下游产品
1661854-97-2 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-112299
- 产品名称：Zipalertinib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：1142元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：S8814
- 产品名称：1661854-97-2 TAS6417
- CAS编号：1661854-97-2
- 包装：2mg
- 价格：1970.51元
1661854-97-2生产厂家
- 公司名称：苏州莱安医药化学技术有限公司
- 联系电话：0512-68780025,68780026 18962125825
- 电子邮件：sales@ryanchem.com
- 国家：中国
- 产品数：161
- 优势度：62
- 公司名称：济南川贝生物科技有限公司
- 联系电话： 15269175648
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- 国家：中国
- 产品数：20
- 优势度：58
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- 联系电话：+21-18501659228 18501659228
- 电子邮件：info@hope-chem.com
- 国家：中国
- 产品数：439
- 优势度：55
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- 国家：中国
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