生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1889279-16-6 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  1889279-16-6

1889279-16-6

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1889279-16-6 试剂级价格
1889279-16-6,1889279-16-6,结构式
1889279-16-6
  • CAS号:1889279-16-6
  • 英文名:A-485
  • 中文名:1889279-16-6
  • CBNumber:CB63386444
  • 分子式:C25H24F4N4O5
  • 分子量:536.48
  • MOL File:1889279-16-6.mol
1889279-16-6化学性质
  • 密度 :1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO:97.41(Max Conc. mg/mL);181.57(Max Conc. mM)
    DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);18.64(Max Conc. mM)
    Ethanol:57.88(Max Conc. mg/mL);107.89(Max Conc. mM)
    Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.47(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :14.07±0.46(Predicted)

1889279-16-6性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。
  • 靶点
    TargetValue
    p300 HAT
    ()     		0.06 μM
  • 体外研究

    A-485是乙酰辅酶A竞争性的p300/CBP催化抑制剂。A-485可选择抑制谱系特异性肿瘤细胞的增殖，包括几种血液恶性肿瘤、雄激素受体阳性的前列腺癌。在雄激素敏感性和处于去势难治性阶段的前列腺癌中，A-485抑制雄激素受体的转录程序。A-485抑制p300-BHC(bromodomain-HAT-C/H3，IC50=9.8 nM)以及CBP-BHC(IC50 = 2.6 nM)的活性。A-485在浓度为10 μM时，对PCAF, HAT1, MYST3, MYST4, TIP60和GCN5L2没有抑制作用，对p300/CBP比对其他BET溴区蛋白更具有选择性，是对非表观遗传标点的150倍以上。在10 μM时，A-485仅与多巴胺和血清素转运体有大量结合（>90%），对Plk3具有中等抑制作用（IC50=2.7 μM）。但由于A-485在脑部没有显著的暴露量，所以在体内它不可能调节这些转运体。在细胞中，A-485对p300/CBP比对其他HATs和甲基转移酶更有选择性，它仅抑制H3K27Ac和H3K18Ac。在体外，A-485主要经由CYP3A4进行代谢。A-485对CYP2C8和CYP2C9具有中等抑制作用，IC50分别为0.99 μM和1.65 μM，它对hERG没有活性（IC50>30 μM）。

  • 体内研究

    A-485在体内具有良好的ADME（吸收, 分布, 代谢, 排泄）特性以及药代动力学参数。在去势抗性异种移植模型中，A-485抑制肿瘤生长。对携有LuCaP-77 CR肿瘤的小鼠进行A-485给药处理，A-485可诱导肿瘤内c-Myc蛋白水平的减少和一定程度的体重减少。

1889279-16-6上下游产品信息
上游原料
下游产品
1889279-16-6 试剂级价格
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：XW188927916601
  • 产品名称：试剂A-485 A-486
  • CAS编号：
  • 包装：10mg
  • 价格：867元
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-107455
  • 产品名称：1889279-16-6 A-485
  • CAS编号：1889279-16-6
  • 包装：1mg
  • 价格：1100元
1889279-16-6生产厂家
  • 公司名称：上海传芊化工科技中心
  • 联系电话： 15869524721
  • 电子邮件：3525679403@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3864
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话： 18149758185
  • 电子邮件：sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3421
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海昕凯医药科技有限公司
  • 联系电话：021-61984905-1 18016477331
  • 电子邮件：synchempharma@aliyun.com
  • 国家：中国
  • 产品数：6454
  • 优势度：55
  • 公司名称：BOC Sciences
  • 联系电话： 16314854226
  • 电子邮件：info@bocsci.com
  • 国家：美国
  • 产品数：9926
  • 优势度：65
  • 公司名称：上海与昂化工有限公司
  • 联系电话：021-58111628 15800915896
  • 电子邮件：sales@twochem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：290
  • 优势度：55
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