ChemicalBook CAS数据库列表 (E)-2-CYANO-3-(5-(1-CYCLOHEXYL-1,6-DIHYDROIMIDAZO[4,5-D]PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL)FURAN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACRYLAMIDE

(E)-2-CYANO-3-(5-(1-CYCLOHEXYL-1,6-DIHYDROIMIDAZO[4,5-D]PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL)FURAN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACRYLAMIDE

CAS号:2226521-65-7
英文名:FM-381
中文名:(E)-2-CYANO-3-(5-(1-CYCLOHEXYL-1,6-DIHYDROIMIDAZO[4,5-D]PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL)FURAN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACRYLAMIDE
CBNumber:CB63339879
分子式:C24H24N6O2
分子量:428.49
MOL File:2226521-65-7.mol

(E)-2-CYANO-3-(5-(1-CYCLOHEXYL-1,6-DIHYDROIMIDAZO[4,5-D]PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL)FURAN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACRYLAMIDE化学性质

(E)-2-CYANO-3-(5-(1-CYCLOHEXYL-1,6-DIHYDROIMIDAZO[4,5-D]PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL)FURAN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACRYLAMIDE性质、用途与生产工艺

生物活性 FM-381是JAK3的特异性抑制剂，抑制作用具有可逆性，与JAK3共价结合，IC50为127 pM。对JAK3的选择性分别是对JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。
靶点
Target Value
JAK3
(Cell-free) 127 pM
体外研究
FM-381是一种有效的JAK3抑制剂，靶向JAK3 Cys909。FM-381对BRDs（如BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9）没有活性。在浓度依赖性BRET试验中，FM-381的EC50为100 nM。在人源CD4+ T细胞中，100 nM FM-381可抑制IL-2刺激的(依赖于JAK3/JAK1)STAT5磷酸化；但浓度即使高达1 μM，FM-381对于不依赖于JAK3的IL6刺激下的(JAK1/2/TYK dependent)STAT3信号没有抑制作用。

(E)-2-CYANO-3-(5-(1-CYCLOHEXYL-1,6-DIHYDROIMIDAZO[4,5-D]PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL)FURAN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACRYLAMIDE上下游产品信息

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更新日期：2024/04/30
产品编号：HY-102046
产品名称：(E)-2-CYANO-3-(5-(1-CYCLOHEXYL-1,6-DIHYDROIMIDAZO[4,5-D]PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL)FURAN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACRYLAMIDE FM-381
CAS编号：2226521-65-7
包装：10mg
价格：2000元

(E)-2-CYANO-3-(5-(1-CYCLOHEXYL-1,6-DIHYDROIMIDAZO[4,5-D]PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL)FURAN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACRYLAMIDE生产厂家

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JAK3 (Cell-free)	127 pM