盐酸利托君

治疗先兆早产药物合成路线不良反应药物相互作用生物活性靶点盐酸利托君试剂级价格

盐酸利托君

CAS号:23239-51-2
英文名:Ritodrine hydrochloride
中文名:盐酸利托君
CBNumber:CB6297723
分子式:C17H22ClNO3
分子量:323.81
MOL File:23239-51-2.mol

盐酸利托君化学性质

熔点 :192-196°C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
最大波长(λmax) :284nm(MeOH)(lit.)
Merck :14,8237
稳定性 :Hygroscopic

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :36
WGK Germany :3
RTECS号 :DO6524000
海关编码 :2922504500
毒性 :dog,LD50,intravenous,128mg/kg (128mg/kg),LUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: DYSPNEABEHAVIORAL: CONVULSIONS OR EFFECT ON SEIZURE THRESHOLDSENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: MYDRIASIS (PUPILLARY DILATION): EYE,Kiso to Rinsho. Clinical Report. Vol. 18, Pg. 5704, 1984.

盐酸利托君性质、用途与生产工艺

治疗先兆早产药物早产是产科常见的妊娠时限性疾病，其发生率为5%～15%,早产治疗的主要原则是通过宫缩抑制剂的应用，抑制宫缩，延长胎儿在宫内的时间，为胎儿赢得促胎肺成熟时间，以改善新生儿的结局。目前国内外治疗早产的药物有盐酸利托君( 安宝) 、硫酸镁、硝苯地平、阿托西班等药物。
盐酸利托君(Ritodrine Hydrochlo ride)，化学名为对羟基-α- [1-[ (对羟苯乙基)氨基] 乙基]苄醇盐酸盐，又名盐酸羟苄羟麻黄碱，为β-拟交感神经药，属于肾上腺素β2受体激动剂，可抑制宫缩, 是目前美国食品药物管理局(Food and DrugAdmini stration , FDA)惟一认证的治疗先兆早产药物，已被《美国药典》收录。它通过与子宫肌细胞表面的β2受体结合，激活细胞膜的腺苷酸环化酶，使三磷酸腺苷转化为环磷酸腺苷，降低肌球蛋白轻链激酶活性，抑制肌质网释放钙，降低细胞内钙离子浓度，从而抑制子宫肌纤维收缩。由于盐酸利托君有β1受体激动作用，用药初期可导致心率加快，一般存在量效关系，当孕妇心率达到120次/min时，抑制宫缩效果作用明显，但是随着使用时间延长，心率逐渐稳定并有下降趋势，这是盐酸利托君的一种减敏现象。另外，少数孕妇使用盐酸利托君可引起肝功能、血糖和血钾异常、肺水肿等。临床主要作用于子宫肌层，通过与子宫平滑肌细胞膜上β2受体结合，激活腺苷酸环化酶，细胞内cAMP浓度升高,降低细胞内游离钙的浓度，使子宫平滑肌松弛,减少子宫的活动而延长妊娠期，预防妊娠20周后的早产。

图1为盐酸利托君注射液
合成路线对羟基苯丙酮为原料, 溴化得到2-溴-对羟基苯丙酮(2), 再与对羟基苯乙胺(酪胺)缩合成盐得到1-(4-羟基苯基)-2-[ 2-(4-羟基苯基)乙胺基] 丙-1-酮盐酸盐(3), 用Pd/C 催化加氢还原得到目标产物盐酸利托君(1)的新工艺路线.合成路线如图2所示。
图2为盐酸利托君的合成路线
不良反应盐酸利托君的主要不良反应为心率加快，孕妇心率增快达100~138次／min，同时伴有胎心率加快，但无胎儿宫内窘迫发生。
药物相互作用 1.避免与β受体激动剂和抑制剂同时使用。
2.同时使用皮质类激素可导致肺水肿。
3.在副交感神经阻滞剂如阿托品存在下可导致高血压。
4.与其它副交感神经胺同时使用时，对心血管影响加强。但只要有足够的时间间隔就可避免。因为在给药24小时内有90%的利托君排出体外。
5.外科使用的麻醉剂，应考虑对低血压患者的影响可能被加强。
有关盐酸黄酮哌酯的治疗先兆早产药物、不良反应、药物相互作用、合成路线是由Chemicalbook的玉莲编辑整理。（2016-03-19）
生物活性 Ritodrine HCl (NSC 291565) 是Ritodrine的盐酸盐，是β-2肾上腺素能受体激动剂。
靶点
Target Value
β2-adrenergic receptor