马波沙星

药理学生物活性靶点体外研究体内研究马波沙星试剂级价格

马波沙星

CAS号:115550-35-1
英文名:Marbofloxacin
中文名:马波沙星
CBNumber:CB6125860
分子式:C17H19FN4O4
分子量:362.36
MOL File:115550-35-1.mol

马波沙星化学性质

熔点 :268-269°C (dec.)
沸点 :571℃
密度 :1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 :>110°(230°F)
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly, Heated)
酸度系数(pKa) :6.02±0.20(Predicted)
颜色 :Light Yellow
水溶解性 :Soluble in DMSO at 2mg/ml. Soluble in water or ethanol at <1mg/ml
Merck :14,5750
InChI :InChI=1S/C17H19FN4O4/c1-19-3-5-21(6-4-19)14-12(18)7-10-13-16(14)26-9-20(2)22(13)8-11(15(10)23)17(24)25/h7-8H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25)
InChIKey :BPFYOAJNDMUVBL-UHFFFAOYSA-N
SMILES :N12C=C(C(O)=O)C(=O)C3=C1C(=C(N1CCN(C)CC1)C(F)=C3)OCN2C
CAS 数据库 :115550-35-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :52/53-36/37/38
安全说明 :61-36-26-60
WGK Germany :2
RTECS号 :UU8815140
海关编码 :29349990

马波沙星性质、用途与生产工艺

药理学马波沙星属杀菌剂，其杀菌活性具有浓度依赖性。敏感细菌可在暴露后20～30 rain死亡。和其他的氟喹诺酮类药物一样，马波沙星对革兰氏阴性和阳性菌均显示了显著的抗生素后效应，对细菌复制的静止期和生长期均有活性。它的作用机理还不完全清楚，但是据认为，它可通过抑制细菌DNA回旋酶(II型拓扑异构酶)，阻止DNA超螺旋形成和DNA合成来发挥作用。马波沙星和其他兽医商品化氟喹诺酮类药物具有相似的抗菌活性谱。这些药物对大多数革兰氏阴性杆菌和球菌具有很好的活性，包括铜绿假单胞菌、克雷伯氏菌、埃希氏大肠杆菌、肠球菌、弯曲杆菌属、志贺氏杆菌、沙门氏菌、气单胞菌属、嗜血杆菌、变形菌、耶尔森菌、弧菌属等的大部分种和菌株。其他普遍敏感的包括布鲁氏菌属、沙眼衣原体、葡萄球菌(包括产青霉素酶和耐甲氧西林菌)、衣原体和分枝杆菌。氟喹诺酮类药物对大多数链球菌的活性不一，通常不推荐用于治疗该菌属感染。这些药物对大多数厌氧菌的活性较弱，不能有效治疗厌氧菌感染。由于变异，有耐药菌株出现，特别是假单胞菌属、肺炎克雷氏杆菌、不动杆菌属和肠球菌，但一般认为质粒介导的耐药性很少发生。
生物活性 Marbofloxacin是有效的抗生素，抑制细菌DNA复制。
靶点
Target Value
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
体外研究
Marbofloxacin 是 Fluoroquinolone抗菌试剂，专门用于兽用。Marbofloxacin 作用于广谱需氧革兰氏阴性和一些革兰氏阳性菌，及支原体属，具有高度杀菌活性。作为第三代Fluoroquinolone, Marbofloxacin 也主要靶向作用于复制和转录酶，如DNA解旋酶和拓扑异构酶 IV,这两者对细菌存活都非常重要。 Marbofloxacin 显著杀死利什曼原虫前鞭毛体和细胞内无鞭毛体，这种作用存在剂量依赖性，比葡甲胺锑酸盐和葡萄糖酸锑钠更有效。Marbofloxacin处理后, 通过NO合成酶通路，巨噬细胞获得抗感染的能力且增强抗利什曼原虫活性。
体内研究在体内，Marbofloxacin按治疗剂量处理M. hyopneumoniae 116 野生型菌株和克隆再分离菌株4天，在对数期而不是滞后期，具有mycoplasmacidal效果。 Marbofloxacin按治疗剂量处理，不会消除M. hyopneumoniae, 87.5 到100% 猪在检测完以后仍然呈现阳性，且不能有效降低临床症状。然而, Marbofloxacin处理似乎可以降低肺损伤。Marbofloxacin 按 6 mg/kg剂量处理感染金黄色葡萄球菌的小马组织结构中，每天一次，持续7天，不能有效从隐蔽位点消除金黄色葡萄球菌感染。
用途抗菌药。