4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺

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CAS号:112522-64-2
英文名:Tacedinaline
中文名:4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺
CBNumber:CB5855542
分子式:C15H15N3O2
分子量:269.3
MOL File:112522-64-2.mol

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺化学性质

熔点 :216.1 °C
沸点 :450.6±30.0 °C(Predicted)
密度 :1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS号 :CU8702023
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Soluble in DMSO
酸度系数(pKa) :13.15±0.70(Predicted)
形态 :powder
颜色 :off-white
敏感性 :Air Sensitive
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKey :VAZAPHZUAVEOMC-UHFFFAOYSA-N

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36
安全说明 :26
WGK Germany :3
海关编码 :2924.29.7790

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性 CI994 (Tacedinaline)是一种抗癌药，抑制HDAC1，IC50为0.57 μM，使细胞周期停滞在G1期。Phase 3。
体外研究 CI-994 (< 160 mM) shows cytostatic effect with concomitant increase at G0/G1 phase, a reduction at S phase level and increased apoptosis in A-549 and LX-1 cells. CI-994 inhibits growth of LNCaP cell with IC50 of 7.4 μM. CI-994 exerts activity against several tumor cell lines with greater cytotoxicity against the solid tumors relative to both the leukemia and normal fibroblast cell lines. CI-994 inhibits growth of rat leukemia BCLO cells with IC50 of 2.5 μM.
体内研究 CI-994 exerts demonstrated antitumor activity against several tumor models, including the chemo-resistant mouse pancreatic ductal carcinoma as well as the human prostate tumor model LNCaP.
生物活性 Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂，其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。
靶点
Target Value
HDAC1
(Cell-free assay) 0.9 μM
HDAC2
(Cell-free assay) 0.9 μM
HDAC3
(Cell-free assay) 1.2 μM
体外研究
A-549和LX-1细胞中，CI-994(< 160 mM)表现出抑制细胞生长的作用，伴随G0/G1期增加，S期减少，且细胞凋亡增加。 CI-994抑制LNCaP细胞的生长，IC50为7.4 μM。 CI-994对几种肿瘤细胞系具有活性，相对于白血病和正常成纤维细胞系，对固体肿瘤具有更高的细胞毒性。 CI-994抑制大鼠白血病BCLO细胞的生长，IC50为2.5 μM。
体内研究 CI-994对几种肿瘤模型，包括耐化疗的胰腺导管癌小鼠，和人前列腺肿瘤模型LNCaP，具有已证实的抗肿瘤活性。