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水合加替沙星

水合加替沙星,180200-66-2,结构式
水合加替沙星
  • CAS号:180200-66-2
  • 英文名:Gatifloxacin sesquihydrate
  • 中文名:水合加替沙星
  • CBNumber:CB5726046
  • 分子式:C19H24FN3O5
  • 分子量:393.42
  • MOL File:180200-66-2.mol
水合加替沙星化学性质
  • 沸点 :684℃
  • RTECS号 :VB1983600
  • 储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
  • 溶解度 :Soluble in 1N NaOH at 10mg/ml
  • BRN :14390028
  • InChI :InChI=1S/C19H22FN3O4.H2O/c1-10-8-22(6-5-21-10)16-14(20)7-12-15(18(16)27-2)23(11-3-4-11)9-13(17(12)24)19(25)26;/h7,9-11,21H,3-6,8H2,1-2H3,(H,25,26);1H2
  • InChIKey :IJOOSVJZBQQMBV-UHFFFAOYSA-N
  • SMILES :O(C1C(N2CCNC(C)C2)=C(F)C=C2C(=O)C(C(=O)O)=CN(C3CC3)C=12)C.O
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :20/21/22
  • 安全说明 :36/37
  • WGK Germany :1

水合加替沙星性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中,可用于细菌性结膜炎的研究。
  • 靶点

    Topoisomerase II

    36.7 μM (IC 50 )

  • 体外研究

    Gatifloxacin sesquihydrate is against S. aureus MS5935 topoisomerase IV, E. coli NIHJ JC-2 DNA gyrase and HeLa cell topoisomerase II with IC 50 values of 13.8 μg/ml, 0.109 μg/ml, and 265 μg/ml, respectively.Gatifloxacin sesquihydrate is against S. aureus MS5935 topoisomerase IV, E. coli NIHJ JC-2 DNA gyrase and HeLa cell topoisomerase II with MIC values of 0.05 μg/ml, 0.0063 μg/ml, and 122 μg/ml, respectively.Gatifloxacin sesquihydrate exhibits antibacterial activities for wild-type strains (MS5935, MS5952, MR5867 and MR6009) the first-, second-, third-, and fourth-step mutants with MIC values of 0.05 to 0.10 μg/ml, 0.20 μg/ml, 1.56 to 3.13 μg/ml, 1.56 to 6.25 μg/ml, and 50 to 200 μg/ml, respectively. Gatifloxacin sesquihydrate displays the most potent activity against the second- and third-step mutants (MS5952, MR5867 and MR6009) except for the second-step mutant of strain MS5935.Gatifloxacin sesquihydrate has potent activity against norA transformant NY12 (MIC, 0.39 μg/ml).Gatifloxacin sesquihydrate (20-100 μM; 72 hours) significantly decreases insulin content to 60% at Day 1, and continues to be reduced to 50.1% and 44.7% at Day 3 by 20 μM and 100 μM Gatifloxacin sesquihydrate, respectively.

  • 体内研究

    Gatifloxacin sesquihydrate (subcutaneous injection; 100 mg/kg; 3 times a day; 30 days) significantly decreases the number of lesions in mouse footpad with Nocardia brasiliensis .

    Animal Model: Female BALB/c mice with Nocardia brasiliensis in the right hind footpad
    Dosage: 100 mg/kg
    Administration: Subcutaneous injection; 3 times a day; 30 days
    Result: Reduced the production of lesions in mice.
水合加替沙星上下游产品信息
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水合加替沙星生产厂家
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