甲地孕酮

概述甲孕酮药代动力学药物相互作用主要用途和用法不良反应禁忌甲地孕酮试剂级价格

甲地孕酮

CAS号:3562-63-8
英文名:Megestrol
中文名:甲地孕酮
CBNumber:CB5465978
分子式:C22H30O3
分子量:342.47
MOL File:3562-63-8.mol

甲地孕酮化学性质

熔点 :207-208 °C(Solv: ethyl ether (60-29-7); acetone (67-64-1))
沸点 :500.4±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :13.00±0.70(Predicted)
颜色 :White to Off-White
CAS 数据库 :3562-63-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

毒害物质数据 :3562-63-8(Hazardous Substances Data)

甲地孕酮性质、用途与生产工艺

概述甲地孕酮为半合成孕激素衍生物，对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。作用机制与甲孕酮相同，可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体，阻止其合成和重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。
【药理作用】本品为是孕酮的乙酰氧基衍生物，是人工合成的高效黄体酮类物质。孕激素活性较黄体酮强75倍，并无雌激素和雄激素活性，但有明显的抗雌激素作用。能显著抑制排卵，影响宫颈黏液稠度及子宫内膜正常发育，从而阻止精子穿透和孕卵着床。口服后，生物半衰期明显比炔诺酮短，大部分代谢产物以葡萄糖醛酸酯形式从尿中排出。复方甲地孕酮片即避孕片2号：每片含甲地孕酮1mg和炔雌醇0.035mg。
适应症：
1.用作短效口服避孕药，也可作为肌肉注射的长效避孕药。
2.用于治疗痛经、闭经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌等。
3.适用于晚期乳癌和子宫内膜癌作为姑息性治疗(即治疗复发性、不能手术的或已转移的癌症患者)。
4.服用甲地孕酮能提高食欲、增加体重。可妥善控制癌症病人的厌食及恶液质，从而提高癌症患者的生活质量。

图1为甲地孕酮的结构式
甲孕酮甲孕酮亦称“安宫黄体酮”。分子式C22H32O3。分子量344.5。白色或微黄色结晶性粉末，无臭。在空气中稳定。熔点202～209℃，[α]D25+75℃(氯仿)，UVλmax241nm。极易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙酸乙酯，微溶于无水乙醇，不溶于水。
甲孕酮为黄体酮的衍生物，是作用较强的孕激素。大剂量的本品具有抗肿瘤作用，主要通过使细胞内的雌激素受体 (ER) 不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，也具有显著的增进肿瘤患者食欲、增加体重、缓解疼痛和自觉症状的辅助疗效。用于治疗痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产、习惯性流产、子宫内膜异味症、晚期乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。
药代动力学胶囊剂和片剂分别在（3.5士0.71）h和（4.40士0.84）h达到峰值（117.1士49.5）和（125.6士39.7）ng/ml；两种制剂的消除半衰期分别为（32.5士4.97）h和（32.3士4.74）h；AUC分别为（2829.3士513.6）和（2784.2士618.9）ng.h/ml
药物相互作用与利福平、苯巴比妥、氨苄西林、非那西丁及吡唑酮类合用，产生肝微粒体酶效应，加速本药的体内代谢，致子宫内膜突破出血。
主要用途和用法主要用途：1，避孕药2，治疗痛经、闭经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌等。
用法：① 短效口服避孕：从月经周期第5日起，每日口服1片复方甲地孕酮片、膜或纸片，连服22日;停药后2～4日来月经，然后于第5日起重复下1次服药。 ② 用作探亲避孕药：在探亲当日中午口服甲地孕酮探亲避孕片1号(2mg)，当晚加服2mg，以后每晚服2mg，直至探亲结束，次日再服2mg。③ 治疗功能性子宫出血：口服，2mg q8h;严重时q3h，待出血明显减少后，再改q8h;然后每3日递减1次，直至维持量4mg/d，连服20日。出血停止后，每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20日。 ④ 闭经：口服2～4mg/d，加炔雌醇0.05mg/d，共20日，连用3个月。⑤ 治疗痛经和子宫内膜增生过长：于月经第5～7日开始，口服2～4mg，qd，共20日。 ⑥ 治疗子宫内膜异位症：口服4mg，bid，共7日;然后改口服4mg，tid，共7日;再改8mg，bid，共7日;随后，20mg，qd，共6周。 ⑦ 治疗子宫内膜癌：口服40～320mg/d，1次或分次服，至少2个月。
不良反应 1.体重，食欲增加，体重增加发生率81%-88%。食欲增加发生率为53%。
2.血栓栓塞反应，一般多见于周围静脉，脑血栓极少。
3.心血管系统反应，高血压发生率17%-25%，个别患者见有充血性心力衰竭，发生率约为4%。
4.胃肠道反映常见有便秘, 发生率为1%7, 偶见恶心、呕吐、腹泻及反酸, 发生率为6%左右, 程度较轻。
5.全身反应：常见呼吸困难, 发生率为8%-21%。轻度水肿, 发生率为7%一34%。
6.中枢神经系统反应中枢神经系统不良反应可见轻度的情绪改变,不适感, 虚弱无力, 嗜睡, 失眠, 轻度抑郁, 头晕, 紧张等。
7.内分泌系统：可抑制肾上腺功能。
8.泌尿生殖系统：应用甲地孕酮治疗期间和停药后偶尔排尿频度增加, 发生率为1 1%, 及阴道出血、阳痿。
9.其他不良反应：打呃，皮肤瘙痒，胸部束紧感，电解质紊乱，脱发，腕管综合征。高血钙，肿瘤反跳等不良反应。
有关甲地孕酮的概述、药代动力学、不良反应等是由Chemicalbook的玉莲编辑整理。(2016-03-03)
禁忌 1.对本品过敏者禁用。
2.对伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能损害和因骨转移产生的高钙血症患者禁用。
3.子宫肌瘤、有血栓病史、高血压、糖尿病、哮喘、癫痫、偏头痛、精神抑郁患者慎用。
4.妊娠诊断试验、乳房肿块者、孕妇禁用。
5.长期用药注意检查肝功能、乳房。
6.FDA对本药的妊娠安全性分级为X级。
用途可治疗痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。
用途用于治疗痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位及子宫内膜腺癌等疾病