盐酸安普乐定

作用制备生物活性体外研究体内研究盐酸安普乐定试剂级价格

盐酸安普乐定

CAS号:73218-79-8
英文名:Apraclonidine hydrochloride
中文名:盐酸安普乐定
CBNumber:CB5439290
分子式:C9H11Cl3N4
分子量:281.57
MOL File:73218-79-8.mol

盐酸安普乐定化学性质

熔点 :>2300C
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度 :45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 1.4 mg/mL Solutions may be stored for several days at 4°C
形态 :solid
颜色 :white
稳定性 :Moisture Sensitive
CAS 数据库 :73218-79-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :23/24/25
安全说明 :22-36/37/39-45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany :3
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :2933290000

盐酸安普乐定性质、用途与生产工艺

作用安普乐定具有较强的α2-肾上腺素能受体的作用，通过激活眼内α2-肾上腺素能受体，降低眼内压。本品血脑屏障通透率低，中枢和心血管作用弱，全身性副作用低且无明显扩瞳作用，因而有很好的应用前景，其是治疗激光手术所引起的眼内压升高的特效药物。
制备以2,6-二氯-4-硝基苯胺、甲酸和乙酸酐等为反应起始原料，进行甲酰化反应得到N-(2,6-二氯-4-硝基苯基)甲酰胺；而后经氯化、环合得到2-(2’,6’-二氯-4’-硝基苯胺基)-2-咪唑啉，最后用水合肼将2-(2’,6’-二氯-4’-硝基苯胺基)-2-咪唑啉中硝基还原，制得盐酸安普乐定(1)，总收率达45％。其中用水合肼作为还原剂2-(2’,6’-二氯-4’-硝基苯胺基)-2-咪唑啉中硝基还原为首次报道，对亚胺键未见影响，该步收率达80％以上。
生物活性 Apraclonidine (Iopidine)是一种拟交感神经要，用于治疗青光眼。它是α2-肾上腺素能受体激动剂。
体外研究

Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) is more commonly used topically for glaucoma, as it penetrates the cornea and blood-brain barrier to a lesser extent and, thus, has fewer adverse systemic effects.
体内研究

Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) is effective in animal models of elevated IOP as well as glaucoma in humans. The ocular hypotensive effects of Apraclonidine are usually attributed to reduced aqueous humor synthesis and vasoconstrictor actions at the anterior segment branches of the ophthalmic artery.