氯氰碘柳胺

作用氯氰碘柳胺钠药理作用生物活性体外研究体内研究氯氰碘柳胺试剂级价格

氯氰碘柳胺

CAS号:57808-65-8
英文名:Closantel
中文名:氯氰碘柳胺
CBNumber:CB5360606
分子式:C22H14Cl2I2N2O2
分子量:663.07
MOL File:57808-65-8.mol

氯氰碘柳胺化学性质

熔点 :217.8°
沸点 :590.5±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.8759 (estimate)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2)(1:5): 0.16 mg/ml
酸度系数(pKa) :5.99±0.48(Predicted)
CAS 数据库 :57808-65-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
危险品运输编号 :2811
WGK Germany :3
RTECS号 :CV2444250
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
毒性 :A veterinary drug for the treatment of fluke and nematode infestations. In 1993, some was included in a batch of donated drugs sent to Lithuania. Attempts to match the product with the names of other medicines on accompanying literature resulted in its misidentification as a treatment for endometriosis. Eleven women lost their eyesight; though this has since returned, they were left with eye pain and are unable to work.

氯氰碘柳胺 MSDS

N-[5-Chloro-4-[(chlorophenyl)cyannomethyl]-2-methylphenyl]-2-hydroxy-3,5-diiodobenzamid

氯氰碘柳胺性质、用途与生产工艺

作用氯氰碘柳按是一种强的氧化磷酸化解偶联剂，可以抑制虫体线粒体的磷酸化过程，从而阻止虫体内三磷酸腺试的合成，导致虫体能量代谢的活力迅速减弱而终于死亡。对多种吸虫类、线虫类和节肢动物的幼虫类虫体均有良好疗效。
氯氰碘柳胺钠本品为氯氰碘柳胺的钠盐，常温下为微黄色粉末，无臭或微臭，在乙醇或丙酮中易溶，在水或在氯仿中不溶。
氯氰碘柳胺钠是一种新型广谱抗寄生虫药，对肝片吸虫、胃肠道线虫具有良好的驱杀作用。主要用于防治牛、羊肝片吸虫和胃肠道线虫，如血矛线虫、仰口线虫、食道口线虫等，亦用于牛皮蝇、羊鼻蝇蛆的防治。内服：一次量，每公斤体重，牛5毫克，羊10毫克; 皮下注射：一次量，每公斤体重，牛2.5毫克，羊5毫克。
【制剂规格】氯氰碘柳胺钠大丸剂，每丸含氯氰碘柳胺钠500毫克。氯氰碘柳胺钠注射液，每250毫升含12.5克; 每10毫升含0.5克;100毫升含5克。氯氰碘柳胺钠混悬液：每1000毫升含50克。
【注意事项】
1，注射液对局部组织具有一定的刺激性; 本品在动物体内残留期较长，而且不易被降解灭活。
2，氯氰碘柳胺钠毒性较低，但牛肌肉注射每公斤体重30毫克时，可使其视力障碍、失明，甚至死亡。
3，休药期：片剂、混悬液28天; 注射液，牛、羊28天，弃奶期28天。
药理作用本品是较新型广谱抗寄生虫药，对牛、羊肝片吸虫、胃肠道线虫以及对节肢类动物的幼虫均有驱杀活性。对多数胃肠道线虫如血矛线虫、仰口线虫、食道口线虫，以5～7.5 mg/kg剂量，驱除率均超过90%。以2.5～5 mg/kg剂量，对1、2、3期羊鼻蝇蛆均有100%杀灭效果，对牛皮蝇3期幼虫亦有较好驱杀效果。本品对前后盘吸虫无效。本品可有效驱除犬钩虫，但对体内的幼虫则无效。还可预防或减少马的普通圆线虫感染。主要用于防治牛、羊肝片吸虫、胃肠道线虫病及羊鼻蝇蛆病等。
生物活性 Closantel (R-31520) 是革兰氏阳性的抗菌活性抑制剂，抑制KinA/Spo0F系统，IC50为3.8 μM。
体外研究
Closantel抑制耐药金黄色葡萄球菌和屎肠球菌，MICs 分别为1 μg/mL 和1 μg/mL。Closantel抑制MRSA的MICs为2 μg/mL。 Closantel完全阻断E. chaffeensis 或A. phagocytophilum对宿主细胞的感染，以剂量依赖性的方式治疗持续感染一天的细胞，从而清除感染。Closantel抑制来自E. chaffeensis的三个传感激酶自激酶活性。 Closantel (50 μg/mL)作用于血管组织，使其比正常情况引发更大振幅和更高频率的收缩，以这样的振幅和频率持续刺激15分钟左右，伴随着肌张力上升，从而达到最大值16 min，这是一个大于最大正常振幅1.5倍的水平。
体内研究 Closantel (10 mg/kg)作用于之前给药25个F. hepatica科属后囊蚴囊肿的小鼠，24小时后，以吸虫前部和后四肢腐蚀及背部和腹部表面大量蜕皮的方式，导致小鼠总表面损伤。 Closantel (7.5 mg/kg)联合广谱驱虫药对捻转血矛线虫非常有效，但对羊体内的毛圆线虫属效果不佳。 Closantel显著降低closantel耐药的，感染捻转血矛线虫的成年羊的同位素水平。
类别有毒物质
毒性分级高毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 262 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 331 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物, 碘化物烟雾
储运特性库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水,二氧化碳, 泡沫, 干粉