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奎扎替尼

奎扎替尼,950769-58-1,结构式
奎扎替尼
  • CAS号:950769-58-1
  • 英文名:N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl}urea
  • 中文名:奎扎替尼
  • CBNumber:CB52514647
  • 分子式:C29H32N6O4S
  • 分子量:560.67
  • MOL File:950769-58-1.mol
奎扎替尼化学性质
  • 密度 :1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
  • 形态 :White powder.
  • 酸度系数(pKa) :12.59±0.70(Predicted)
  • 颜色 :Off-white
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息
  • 海关编码 :2914500090

奎扎替尼性质、用途与生产工艺

  • 简介 奎扎替尼是受体酪氨酸激酶FLT3的小分子抑制剂。奎扎替尼及其主要活性代谢物AC886以类似的亲和力结合在FLT3的三磷酸腺苷(ATP)结合域,能够抑制FLT3激酶活性,阻止受体的自磷酸化,从而抑制下游FLT3受体信号传导,阻断FLT3-ITD依赖性细胞增殖。奎扎替尼在FLT3-ITD依赖性白血病小鼠模型中显示抗肿瘤活性。
  • 适应症 奎扎替尼是一种激酶抑制剂,与标准阿糖胞苷和蒽环类诱导以及阿糖胞苷巩固联合使用,并作为巩固化疗后的维持单药治疗,用于治疗经FDA批准的试验检测为FLT3内部串联重复(ITD)阳性的新诊断急性髓细胞白血病(AML)成年患者。
  • 禁忌症

    禁用于严重低钾血症、严重低镁血症、长QT综合征或有室性心律失常或尖端扭转型室性心动过速病史的患者。

  • 不良反应 最常见(>20%)的不良反应包括实验室异常,包括淋巴细胞减少、钾降低、白蛋白降低、磷降低、碱性磷酸酶升高、镁降低、发热性中性粒细胞减少、腹泻、粘膜炎、恶心、钙降低、腹痛、脓毒症、中性粒细胞减少、头痛、肌酸磷酸激酶升高、呕吐和上呼吸道感染。
  • 生物活性 Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),IC50为1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。
  • 体外研究 AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂,可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。
  • 体内研究 AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,抑制FLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效抑制FLT3活性。
  • 特征 AC220是二代FLT3抑制剂,且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。
  • 生物活性 Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT,PDGFRA,PDGFRB,RET,和CSF-1R选择性高10倍。Quizartinib (AC220)可诱导肿瘤细胞的凋亡。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    FLT3 (ITD)
    (MV4-11 cells)
    1.1 nM
    FLT3 (WT)
    (RS4;11 cells)
    4.2 nM
  • 体外研究

    AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂,可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。

  • 体内研究 AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,抑制FLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效抑制FLT3活性。
奎扎替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
奎扎替尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13001
  • 产品名称:Quizartinib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:431元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13001
  • 产品名称:N-(5-叔丁基异恶唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(吗啉-4-基)乙氧基]咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲 Quizartinib
  • CAS编号:950769-58-1
  • 包装:5mg
  • 价格:950元
奎扎替尼生产厂家
  • 公司名称:北京华威锐科化工有限公司
  • 联系电话:0757-86329057 18501085097
  • 电子邮件:sales3.gd@hwrkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7508
  • 优势度:55
  • 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话:021-50135380
  • 电子邮件:shchemsky@sina.com
  • 国家:中国
  • 产品数:15421
  • 优势度:60
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
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