生物活性 靶点 体外研究 体内研究 替拉替尼 试剂级价格
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替拉替尼

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 替拉替尼 试剂级价格
替拉替尼,332012-40-5,结构式
替拉替尼
  • CAS号:332012-40-5
  • 英文名:Telatinib
  • 中文名:替拉替尼
  • CBNumber:CB51179861
  • 分子式:C20H16ClN5O3
  • 分子量:409.83
  • MOL File:332012-40-5.mol
替拉替尼化学性质
  • 沸点 :713.6±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.417
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.5 mg/mL in DMSO
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :14.18±0.46(Predicted)

替拉替尼性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    c-Kit 1 nM
    VEGFR3 4 nM
    VEGFR2 6 nM
    PDGFRα 15 nM
  • 体外研究

    Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分别高18, 20, 和 16 倍, 说明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全细胞实验中，Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化，IC50为19 nM, 抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖，IC50为26 nM, 且阻断 PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。 Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生长因子受体家族，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族，和Tie-2受体,没有抑制活性。

  • 体内研究 因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的 VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断 VEGFR信号和肿瘤血管生成，而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外，Telatinib处理，显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张, 也降低毛细血管密度，导致舒张压和收缩压都提高。 Telatinib 单独作用于多种人类移植瘤模型，包括MDA-MB-231乳腺癌，Colo-205 结肠癌，DLD-1 结肠癌,和H460 非小细胞肺癌，以及胰腺癌和前列腺癌，具有有效的抗肿瘤活性，这种作用存在剂量依赖性。
替拉替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
替拉替尼 试剂级价格
  • 更新日期：2024/01/16
  • 产品编号：S2231
  • 产品名称：替拉替尼 Telatinib
  • CAS编号：332012-40-5
  • 包装：5mg
  • 价格：1420.86元
  • 更新日期：2024/01/16
  • 产品编号：S2231
  • 产品名称：替拉替尼 Telatinib
  • CAS编号：332012-40-5
  • 包装：10mM(1mL in DMSO)
  • 价格：2292.78元
替拉替尼生产厂家
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：94838
  • 优势度：76
  • 公司名称：凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话：021-50135380
  • 电子邮件：shchemsky@sina.com
  • 国家：中国
  • 产品数：15421
  • 优势度：60
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
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