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异烟肼

异烟肼,54-85-3,结构式
异烟肼
  • CAS号:54-85-3
  • 英文名:Isoniazid
  • 中文名:异烟肼
  • CBNumber:CB5102053
  • 分子式:C6H7N3O
  • 分子量:137.14
  • MOL File:54-85-3.mol
异烟肼化学性质
  • 熔点 :171-173 °C (lit.)
  • 沸点 :251.97°C (rough estimate)
  • 密度 :1.2620 (rough estimate)
  • 折射率 :1.6910 (estimate)
  • 闪点 :>250°C
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :125g/l
  • 酸度系数(pKa) :pKa 2.00/3.60/10.8(H2O) (Uncertain)
  • 形态 :Crystals or Crystalline Powder
  • 颜色 :White or colorless
  • 气味 (Odor) :Odorless
  • 酸碱指示剂变色ph值范围 :5.5 - 6.5 at 10 g/l at 25 °C
  • PH值 :6-8 (50g/l, H2O, 20℃)
  • 水溶解性 :14 g/100 mL (25 ºC)
  • 敏感性 :Air Sensitive
  • Merck :14,5186
  • BRN :119374
  • BCS Class :1,3
  • 稳定性 :Stability Stable, but may be air or light sensitive. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, chloral, aldehydes, iodine, ferric salts, hypochlorites.
  • InChIKey :QRXWMOHMRWLFEY-UHFFFAOYSA-N
  • CAS 数据库 :54-85-3(CAS DataBase Reference)
  • (IARC)致癌物分类 :3 (Vol. 4, Sup 7) 1987
  • NIST化学物质信息 :Isoniazid(54-85-3)
  • EPA化学物质信息 :Isoniazid (54-85-3)
安全信息

异烟肼 MSDS


INAH

异烟肼 化学药品说明书


异烟肼|药典2005版
注射用异烟肼|药典2005版

异烟肼性质、用途与生产工艺

  • 简介

    异烟肼为无色结晶或白色结晶性粉末,微苦,性质稳定,易溶于水。 异烟肼中的肼基具有强还原性,在碱性条件中可以和水中都溶解氧还原为过氧化氢,但速率较慢。用金纳米颗粒可以催化这一反应,并和鲁米诺构成发光体系。异烟肼的肼基上存在氨基基团(-NH2),可以发生氨基的一些反应,如和活泼羰基化合物反应,形成席夫碱,和羧酸衍生物或磺酰氯反应,得到酰化异烟肼或磺酰异烟肼。

    异烟肼

  • 药理作用

    异烟肼对结核杆菌有强大的抑菌至杀菌作用,也作用于细胞内的杆菌;毒性小,易吸收,穿透性强,用于各种类型的结核病;单用容易产生抗药性,常与对氨基水杨酸盐或链霉素合用。

  • 药代动力学

    口服异烟肼后,很快在肠道吸收,服药后1~2小时血液浓度达高峰。穿透力很强,可渗入体内各部分,可透过血脑屏障,进入脑脊液中。胸水和脑脊液中的浓度与血浆相仿。它还可渗入到干酪化或纤维化结核病灶中。体内代谢过程不完全了解。肝脏中乙酰化作用是其生物转化的重要过程。不同人对异烟肼代谢速度不同,受基因控制。我国慢代谢型约占25.6%,快代谢型约占49.3%。口服24小时后,尿中排出量达50~75%。

  • 应用

    异烟肼对结核杆菌高度敏感,对其他革兰阴性杆菌也有一定作用,对革兰阳性球菌(包括耐药金葡菌)有很强抗菌作用。结核杆菌对本品易产生耐药性,常需联合用药。临床上用于治疗各型结核病,也用于耐药金葡菌感染以及沙眼、麻风病等。

  • 制备方法

    异烟肼可由异烟酸与水合肼缩合而得。将异烟酸溶解于水合肼中,加入上批粗制母液,减压蒸馏至79-82℃(13.3-14.7kpa)为止。升温至129-130℃,反应3h。加入反应液一半量的母液稀释,加活性炭脱色,过滤。滤液冷却结晶,在10℃左右过滤,滤饼用粗制母液洗涤,得异烟肼粗品。然后经重结晶、活性炭脱色、过滤,干燥得成品。收率90%。 

  • 副作用

    服用异烟肼偶然可发生神经炎、精神兴奋、眩晕等反应。能引发肝炎。对癫痫病人可能引起病发作。

  • 注意事项

    服用异烟肼后可出现神经系统症状,如感觉异常、肌力减退、麻木、疼痛甚则共济失调。大剂量对中枢神经系统有兴奋作用,表现为不安、失眠、欣快感。有癫痫和脑外伤史者可引起抽搐和中毒性精神病。可出现肝损害表现:恶心、腹胀、疲乏、黄疸等。偶见过敏反应(皮疹、药热)、粒细胞和血小板减少,内分泌功能障碍。孕妇慎用。不可与氢氧化铝同服。

  • 化学性质  白色或类白色结晶性粉末、无臭,味微甜后苦,遇光渐变质。 Mp171.4℃。 1%水溶液pH5.5-6.5,溶液在pH4-5稳定,在中性或碱性溶液中易分解,光、热、氧加速分解。本品易溶于水(1:10)、溶于乙醇(1:50)、难溶于乙醚。动物实验证明,有致癌阳性报道。
  • 用途  生化研究,临床作为抗结核药物。
  • 用途  抗结核药,用于各种结核病
  • 用途  主要用于各型肺结核,也可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。常需和其他抗结核病药联用。
  • 用途  该品用作高效、低毒、价廉的抗结核病首选药物,也用作电镀添加剂和制药的中间体。导烟肼与甲醛亚硫酸氢钠缩合可制得异烟肼甲烷磺酸[13447-95-5]。与甲醛缩合成双异烟肼。这一缩合反应较溶易进行,将甲醛加入异烟肼水溶液,在65℃左右反应半小时即可。异烟肼与香草酸的缩合也在水溶液中进行,反应温度是95℃左右,生成异烟腙。这些异烟肼衍生物都是抗结核药物。异烟肼类以异烟肼的作用最好,异烟腙对结核菌的作用较异烟肼弱,但对神经系统及肝脏的毒性较异烟肼轻。
  • 用途  异烟肼对结核杆菌有高度选择性,抗菌力强,在试管中0.025~ 0.05mg/L的浓度即可抑菌,较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。
  • 用途  一种针对结核菌的抗生素,抑制分枝菌酸的生物合成,也是一种很强的DPH代谢抑制剂。可逆地抑制cyp2c19和cyp3a4,并使cyp1a2和cyp2a6失活。
  • 用途  生化研究。高效液相色谱荧光检定∆4(4上标)-3甾酮类。制药工业。
  • 生产方法  由异烟酸与水合肼缩合而得。将异烟酸溶解于水合肼中,加入上批粗制母液,减压蒸馏至79-82℃(13.3-14.7kPa)为止。升温至129-130℃,反应3h。加入反应液一半量的母液稀释,加活性炭脱色,过滤。滤液冷却结晶,在10℃左右过滤,滤饼用粗制母液洗涤,得异烟肼粗品。然后经重结晶、活性炭脱色、过滤,干燥得成品。收率90%。
  • 生产方法  4-甲基吡啶经高锰酸钾氧化后,再与水合肼缩合制得。
异烟肼上下游产品信息
上游原料
下游产品
异烟肼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B0329
  • 产品名称:异烟肼 Isoniazid
  • CAS编号:54-85-3
  • 包装:100mg
  • 价格:500元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B0329
  • 产品名称:异烟肼 Isoniazid
  • CAS编号:54-85-3
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:550元
异烟肼生产厂家
  • 公司名称:武汉东康源科技有限公司
  • 联系电话:27-81302488 18007166089
  • 电子邮件:info@dkybpc.com
  • 国家:中国
  • 产品数:2024
  • 优势度:58
  • 公司名称:济南沃尔德化工有限公司
  • 联系电话:0531-88773586 13210588999
  • 电子邮件:304264064@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:195
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海泰矶林实业有限公司
  • 联系电话:021-50630626 18964684208
  • 电子邮件:kate@tajilin.com
  • 国家:中国
  • 产品数:1212
  • 优势度:58
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
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