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鲁比前列素

鲁比前列素,136790-76-6,结构式
鲁比前列素
  • CAS号:136790-76-6
  • 英文名:Lubiprostone
  • 中文名:鲁比前列素
  • CBNumber:CB4855611
  • 分子式:C20H32F2O5
  • 分子量:390.47
  • MOL File:136790-76-6.mol
鲁比前列素化学性质
  • 熔点 :56-59°C
  • 沸点 :539.1±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.143±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :4.77±0.10(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
安全信息
  • RTECS号 :UK8257750

鲁比前列素性质、用途与生产工艺

  • 注意事项 鲁比前列酮只能用于18岁以上的成人女性,儿童及成年男性禁用。
  • 药理作用 鲁比前列酮为一局限性氯离子通道激活剂,可选择性活化位于胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的2型氯离子通道(CIC-2),增加肠液的分泌和肠道的运动性,从而增加排便,减轻慢性特发性便秘的症状,且不改变血浆中钠和钾的浓度。
  • 不良反应 有1429例患者参加的临床试验中,服用本品24拜9,bid,常见不良反应为胃肠道症状,其中恶心发生率为13.2%,呈剂量依赖性,与食物同服可降低其发生率; 腹泻发生率为3.4%,与剂量无关。对电解质无明显影响。其他还有晕厥、震颤、感觉异常、味觉异常、僵直、无力、疼痛、水肿、哮喘、呼吸痛、咽喉发紧、精神紧张、面红、心悸、食欲减退等。
  • 禁忌 对本品过敏和机械性肠梗阻病史者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。
  • 贮藏条件 避免高温和潮湿,室温下放置。
  • 生物活性 Lubiprostone 是一种胃肠药,用于治疗突发性慢性便秘。
  • 体外研究 Lubiprostone诱导T84单层细胞强大的分泌反应。Lubiprostone诱导对EP4受体敏感的T84细胞的cAMP水平上升。 Lubiprostone诱导大鼠和人胃纵肌的收缩,这种作用被EP1受体拮抗剂抑制,但不被EP3或EP4受体拮抗剂抑制。在大鼠和人类结肠环形肌中,Lubiprostone也减少了电刺激,神经收缩。 与非选择性激动剂分泌的PGE2(1 mM)相比,尽管较低的I(sc)反应,Lubiprostone(1 mM)刺激TER在较高水平。Lubiprostone显著降低粘膜到浆膜(3)H-标记的甘露醇的通量到对照组织中的水平,并恢复occludin的定位以紧密连接。 Lubiprostone引起T84细胞的I(SC)的最大升幅。Lubiprostone诱导碘外流的增加,是forskolin的80%。Lubiprostone激活T84细胞中氯(-)分泌,通过环磷酸腺苷,蛋白激酶A ,并通过增加顶膜CFTR蛋白。 Lubiprostone,施加到小肠粘膜中,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为42.5 nM。Lubiprostone施加到结肠的黏膜,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为31.7 nM。
  • 体内研究 Lubiprostone诱导小鼠肠一氯化镉(2)-insensitive分泌反应,但不影响CFTR空小鼠引起肠道Cl(-)分泌。
  • 参考资料 http://baike.baidu.com/link?url=KvBeInJ7cuGH45fH6C68R7ENhx8RpkKnf983k_VQy-zuLFfIyvQT9rAudDlOMzTAWI9mzaNjg2pOZH97jZC0PVdZ4ng7Q6w0kVicggGR0JggSdf9ms5OhqUH0BzHS8JiFeac0rbyI4qD4a6IEQxGJq
    http://www.biomart.cn/infosupply/16524881.htm
鲁比前列素上下游产品信息
上游原料
下游产品
鲁比前列素 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B0679
  • 产品名称:鲁比前列素 Lubiprostone
  • CAS编号:136790-76-6
  • 包装:1mg
  • 价格:280元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B0679
  • 产品名称:鲁比前列素 Lubiprostone
  • CAS编号:136790-76-6
  • 包装:5mg
  • 价格:700元
鲁比前列素生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:北京华威锐科化工有限公司
  • 联系电话:0757-86329057 18501085097
  • 电子邮件:sales3.gd@hwrkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7508
  • 优势度:55
  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 电子邮件:inquiries@lgmpharma.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2127
  • 优势度:70
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