ChemicalBook CAS数据库列表 OTX-015
OTX-015
- CAS号:202590-98-5
- 英文名:OTX015
- 中文名:OTX-015
- CBNumber:CB42666673
- 分子式:C25H22ClN5O2S
- 分子量:491.99
- MOL File:202590-98-5.mol
OTX-015化学性质
- 熔点 :220 °C
- 密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :≥24.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥106 mg/mL in EtOH with gentle warming
- 酸度系数(pKa) :10.05±0.26(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to light brown
安全信息
- 海关编码 :2934.99.3900
OTX-015性质、用途与生产工艺
- 生物活性 OTX015 是一种强效BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的EC50介于 10 到 19 nM。
- 体外研究 OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4与AcH4的结合，IC50的范围为92到112 nM，并抑制各种人癌细胞系的生长，GI50的范围为60到200 nM。 OTX015导致c-MYC表达快速下调，并且在ALKpos ALCL细胞系中，表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。
- 体内研究 OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长，100 毫克/千克qd下能够抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。
- 特征 口服生物可利用的BRD2/3/4选择性抑制剂，处于临床I期临床试验，用于治疗血液学恶性肿瘤。
- 生物活性 Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
-
靶点
Target Value BRDs
(Cell-free assay)10-19 nM(EC50) -
体外研究
OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4与AcH4的结合，IC50的范围为92到112 nM，并抑制各种人癌细胞系的生长，GI50的范围为60到200 nM。 OTX015导致c-MYC表达快速下调，并且在ALKpos ALCL细胞系中，表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。
- 体内研究 OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长，100 毫克/千克qd下能够抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。
OTX-015上下游产品信息
上游原料
下游产品
OTX-015 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-15743
- 产品名称：OTX-015 Birabresib
- CAS编号：202590-98-5
- 包装：2mg
- 价格：500元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：S7360
- 产品名称：OTX-015 Birabresib (OTX015)
- CAS编号：202590-98-5
- 包装：2mg
- 价格：647.01元
OTX-015生产厂家
- 公司名称：苏州衡宁医药科技有限公司
- 联系电话：0512-65649061 17365378613
- 电子邮件：hengningpharma@163.com
- 国家：中国
- 产品数：149
- 优势度：58
- 公司名称：上海昕凯医药科技有限公司
- 联系电话：021-61984905-1 18016477331
- 电子邮件：synchempharma@aliyun.com
- 国家：中国
- 产品数：6454
- 优势度：55
- 公司名称：上海与昂化工有限公司
- 联系电话：021-58111628 15800915896
- 电子邮件：sales@twochem.com
- 国家：中国
- 产品数：290
- 优势度：55
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2923
- 优势度：55
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话：021-20908456
- 电子邮件：sales@BioChemBest.com
- 国家：中国
- 产品数：6011
- 优势度：61
- 公司名称：武汉永璨生物科技有限公司
- 联系电话：17702719238 17702719238
- 电子邮件：sales@sun-shinechem.com
- 国家：中国
- 产品数：905
- 优势度：64
- 公司名称：上海瀚鸿科技股份有限公司
- 联系电话：021-54306202 13764082696;
- 电子邮件：info@hanhongsci.com
- 国家：中国
- 产品数：42982
- 优势度：64
- 公司名称：大连美仑生物技术有限公司
- 联系电话：0411-62910999 13889544652
- 电子邮件：sales@meilune.com
- 国家：中国
- 产品数：4647
- 优势度：58
- 公司名称：上海特伯化学科技有限公司
- 联系电话：021-58170097
- 电子邮件：info@topbiochem.com
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- 产品数：9442
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- 公司名称：上海皓元医药股份有限公司
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- 国家：中国
- 产品数：7553
- 优势度：61
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