生物活性 靶点 体外研究 体内研究 Semaxanib 试剂级价格
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Semaxanib

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 Semaxanib 试剂级价格
Semaxanib,194413-58-6,结构式
Semaxanib
  • CAS号:194413-58-6
  • 英文名:3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
  • 中文名:Semaxanib
  • CBNumber:CB41448416
  • 分子式:C15H14N2O
  • 分子量:238.28
  • MOL File:194413-58-6.mol
Semaxanib化学性质
  • 熔点 :220-222℃
  • 密度 :1.256
  • 储存条件 :2-8°C

Semaxanib性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Semaxanib (SU5416)是一种有效的，选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍，对EGFR， InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    VEGFR2/Flk1
    (Cell-free assay)     		1.23 μM
  • 体外研究

    在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化， IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化，IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂，IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。

  • 体内研究 Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药，能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长，并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中，Semaxanib显著抑制其中8种(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长，平均死亡率为2.5%。 Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性，导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。
Semaxanib上下游产品信息
上游原料
下游产品
Semaxanib 试剂级价格
  • 更新日期：2022/04/29
  • 产品编号：S2845
  • 产品名称：Semaxanib Semaxanib (SU5416)
  • CAS编号：194413-58-6
  • 包装：5mg
  • 价格：1378.55元
  • 更新日期：2022/04/29
  • 产品编号：S2845
  • 产品名称：Semaxanib Semaxanib (SU5416)
  • CAS编号：194413-58-6
  • 包装：10mM(1mL in DMSO)
  • 价格：1627.36元
Semaxanib生产厂家
  • 公司名称：上海巢莱化工科技中心
  • 联系电话：021-2022843681 15618226720
  • 电子邮件：chaolaichem@foxmail.com
  • 国家：中国
  • 产品数：7565
  • 优势度：58
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：北京华美互利生物化工
  • 联系电话：010-56205725
  • 电子邮件：waley188@sohu.com
  • 国家：中国
  • 产品数：12338
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话： 18149758185
  • 电子邮件：sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3421
  • 优势度：58
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