阿扎那韦硫酸盐

硫酸阿扎那韦产品用途储存条件生物活性靶点体外研究阿扎那韦硫酸盐试剂级价格

阿扎那韦硫酸盐

CAS号:229975-97-7
英文名:Atazanavir sulfate
中文名:阿扎那韦硫酸盐
CBNumber:CB3547456
分子式:C38H54N6O11S
分子量:802.94
MOL File:229975-97-7.mol

阿扎那韦硫酸盐化学性质

熔点 :195.0°, or acetone; mp 198-199° (dec)
比旋光度 :D22 -46.1° (c = 1 in 1:1 CH3OH/H2O, pH = 2.6)
储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度 :≥28.7 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥4.05 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态 :Powder

安全信息

安全说明 :24/25
海关编码 :29333990

阿扎那韦硫酸盐性质、用途与生产工艺

硫酸阿扎那韦硫酸阿扎那韦（Atazanavir Sulfate）是BMS旗下一款HIV-1蛋白酶抑制剂，与其他抗逆转录病毒药物一样，它用于治疗HIV感染的患者。作为HIV-1蛋白酶的高选择性和高效抑制剂，阿扎那韦通过选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒体的形成。
阿扎那韦是一种HIV-1蛋白酶抑制剂，通过选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒体的形成，与其它抗逆转录病毒药物联合用于治疗HIV-1感染。该药由瑞士Novartis公司研制，之后授权给BMS，2003年6月在美国获批，2003年12月在日本获批，2004年3月在欧洲获批（商品名为Reyataz®），2005年在国内获批（商品名为锐艾妥®）。

2003年6月，美国FDA批准了阿扎那韦胶囊上市，该药成为美国首个获批用于每日一次给药的蛋白酶抑制剂。2014年6月，该药口服散剂的新剂型在美国获批上市，用于与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗3个月以上、体重至少10kg的1型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）感染患者。
由于阿扎那韦具有每日仅服用1次，比其他抗HIV病毒感染药物吸收迅速、不良反应少等优势，同时与其它蛋白酶抑制剂相比在服药期间不干扰正常的饮食。阿扎那韦在全球上市后得到了医生和患者的广泛认可。数据显示，2007年其全球销售额已超过10亿美元，可谓是重磅炸弹级产品。
硫酸阿扎那韦自2005年在国内获批上市以来，一直处于一家独大的地位，尽管其在国内的专利已经到期（硫酸阿扎那韦在国内的专利到期日为2017年4月14日），一直未有其他公司提出同类产品的临床试验或上市申请。在2018年年底CDE公布的《第二批专利权到期、终止、无效且尚无仿制申请的药品清单》里，硫酸阿扎那韦被列入其中。该清单的公布意在引导仿制药研发生产，提高公众用药可及性。此次安若维他药业在中国申报阿扎那韦的上市申请，意味着这款独家品种在中国终于将迎来第二款同类产品。
产品用途阿扎那韦硫酸盐是科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。阿扎那韦硫酸盐选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性：阿扎那韦在不含人类血清条件下，对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度（IC50）为2～5nM。
储存条件大部分的试剂产品是比较稳定的，只要您严格按照产品包装或者说明书上的储存条件进行储存，完全可以保证其在有效期内的正常使用。一般常见储存条件有零下XX摄氏度，2-8摄氏度，常温等。特别提醒，对于某些酶类制品，如果储存条件是2-8摄氏度，不要储存在零下，否则容易失活，对于某些需要严格避光，防潮，充氮气保护的，接触空气或者过分暴露非常容易氧化或者受潮变质。
生物活性 Atazanavir Sulfate (BMS-232632) 是一种HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki值为2.66 nM。
靶点
Target Value
HIV protease
(Cell-free assay) 2.66 nM(Ki)
体外研究
Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞，抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株，具有有效的抗病毒活性， EC50 为3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂，IC50为2.4 μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1，K _i 为 1.9 μM。 Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长，惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞，显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。 Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体，IC50为26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2细胞，改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。Atazanavir (30 mM)作用于LS180V细胞，免疫反应的P-gp表达提高2.5倍，细胞内Rh123降低。