磷酸利美尼定

用途药理作用制备生物活性体外研究体内研究磷酸利美尼定试剂级价格

磷酸利美尼定

CAS号:85409-38-7
英文名:Rilmenidine phosphate
中文名:磷酸利美尼定
CBNumber:CB3380860
分子式:C10H19N2O5P
分子量:278.24
MOL File:85409-38-7.mol

磷酸利美尼定化学性质

储存条件 :2-8°C
溶解度 :Freely soluble in water, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in methylene chloride.

磷酸利美尼定性质、用途与生产工艺

用途该药物除与α2-肾上腺素能受体结合外，与咪唑啉受体有更大的亲和力。它通过与咪唑啉受体的结合而发挥降压作用，同时也减轻了与α2-肾上腺素能受体结合带来的副作用。并且该药临床上具有耐受性好、副作用小、安全性好、疗效显著等优点。
药理作用本品为中枢性降压药，但与可乐定不同，本品对延髓侧突喙的侧网状核的咪唑啉受体有高度亲和力，对中枢α2受体作用较弱，用药后能产生降压效果，不良反应远比可乐定轻，为第二代中枢性降压药。
制备在装有机械搅拌、温度计、回流冷凝器的1L反应瓶中，依次加入53.0g（0.46mol）2-乙氧基噁唑啉，56.0g（0.50mol）双环丙基甲胺，200mL甲苯，充分搅拌后，升温至回流并保持回流反应8h，反应结束后，降温到25℃，向其中加入5%的碳酸氢钠溶液200mL洗涤，分层，有机相再依次用200mL饱和食盐水和200mL水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩得76.2g粗品，粗品再用环己烷重结晶，得75.0g白色固体，含量99.7%，m.p.105.5~107℃，收率90.5%。利美尼定与磷酸成盐制备磷酸利美尼定。
生物活性 Rilmenidine Phosphate 是选择性的I(1) imidazoline receptor激动剂,用于治疗高血压。

体外研究

Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine phosphate (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	K562 cells
Concentration:	25, 50, 100 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Dose-dependently inhibited K562 colony formation.

体内研究

Rilmenidine phosphate-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine phosphate decreases levels of mutant huntingtin.