ICG-001

生物活性靶点体外研究体内研究 ICG-001 试剂级价格

ICG-001

CAS号:780757-88-2
英文名:ICG-001
中文名:ICG-001
CBNumber:CB32457036
分子式:C33H32N4O4
分子量:548.63
MOL File:780757-88-2.mol

ICG-001化学性质

熔点 :133-134℃
沸点 :895.6±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.37
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO:30.0(Max Conc. mg/mL);54.68(Max Conc. mM)
形态 :A crystalline solid
酸度系数(pKa) :9.88±0.15(Predicted)

ICG-001性质、用途与生产工艺

生物活性 ICG-001 (OP-724, PRI-724, CBP-beta catenin inhibitor)拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，并特异性结合到启动子结合蛋白（CBP)，IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。
靶点
Target Value
CBP
(Cell-free assay) 3 μM
体外研究
ICG-001 作用于TOPFLASH 时，IC50为3 μM，而对含突变TCF位点的相关报告基因结构, FOPFLASH没有作用效果。使用25μM ICG-001处理SW480 细胞8小时后，降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的稳定水平，这两者都可通过β-catenin上调。ICG-001 作用于转化细胞而不是正常结肠细胞，选择性诱导凋亡，降低结肠癌细胞生长。 ICG-001作用于presenilin-1突变细胞，可表型营救正常神经生长因子(NGF)诱导的神经元分化和神经轴突生长，强调TCF/β-catenin 信号通路在神经轴突生长和神经元分化中的重要性。最新研究显示 5μM ICG-001作用于MCF7细胞，抑制leptin诱导的EMT, 入侵和肿瘤干细胞球形成。
体内研究 ICG-001 水溶性类似物处理9周，降低42%结肠和小肠息肉的形成，和非甾体类抗炎试剂Sulindac效果类似，Sulindac是一贯治疗这种疾病模型的药物。在整个的处理期间观察不到明显的毒性。类似物按150 mg/kg 剂量静脉注射处理SW620裸鼠肿瘤衰退移植瘤模型，处理19天，显著降低肿瘤体积，没有死亡，体重也没有降低。 ICG-001 每天按5 mg/kg剂量处理小鼠，显著抑制beta-catenin信号，且降低 Bleomycin诱导的肺纤维化，同时保护上皮细胞。