生物活性 靶点 体外研究 体内研究
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ChemicalBook  CAS数据库列表  3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐

3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐

生物活性 靶点 体外研究 体内研究
3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐,138516-31-1,结构式
3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐
  • CAS号:138516-31-1
  • 英文名:Bisindolylmaleimide VIII acetate salt
  • 中文名:3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐
  • CBNumber:CB32130296
  • 分子式:C24H22N4O2
  • 分子量:398.464
  • MOL File:138516-31-1.mol
3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐化学性质
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO
  • 形态 :Red powder.
安全信息
  • 海关编码 :2925199590

3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ，PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
  • 靶点

    Rat Brain PKC

    158 nM (IC 50 )

    PKC-α

    53 nM (IC 50 )

    PKC-βI

    195 nM (IC 50 )

    PKC-βII

    163 nM (IC 50 )

    PKC-γ

    213 nM (IC 50 )

    PKC-ε

    175 nM (IC 50 )

  • 体外研究

    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate; 5 μM; 8, 12 hours) dramatically increases TRA-8-induced cell death in time-dependent and TRA-8 dose-dependent manners.
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (5 μM; 6 hours) significantly decreases procaspase-8 at 4 h and completely disappeares at 6 h after the combined treatment with TRA-8.

    Apoptosis Analysis

    Cell Line: 1321N1 cells
    Concentration: 5 μM
    Incubation Time: 8, 12 hours
    Result: Dramatically increased TRA-8-induced cell death in time-dependent and TRA-8 dose-dependent manners.

    Western Blot Analysis

    Cell Line: 1321N1 cells
    Concentration: 5 μM
    Incubation Time: 6 hours
    Result: Significantly decreased procaspase-8 at 4 h and completely disappeared at 6 h.
  • 体内研究

    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate; 100 μg; IP; every other day for three doses) results in nearly complete tumor regression combined toTRA-8. The treatment with Bisindolylmaleimide VIII acetate alone does not induce significant tumor regression.

    Animal Model: 6-8-week-old female NOD/SCID mice.
    Dosage: 100 μg
    Administration: IP; every other day for three doses
    Result: Resulted in nearly complete tumor regression combined toTRA-8.
3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐上下游产品信息
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下游产品
3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐生产厂家
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：96815
  • 优势度：76
  • 公司名称：上海超岚化工科技中心
  • 联系电话：QQ:65489617 15618227136
  • 电子邮件：info@SuperLan-chem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9756
  • 优势度：58
  • 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件：marketing@targetmol.com
  • 国家：美国
  • 产品数：19892
  • 优势度：58
  • 公司名称：BOC Sciences
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：info@bocsci.com
  • 国家：美国
  • 产品数：0
  • 优势度：65
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