地喹氯铵

理化性质适应症作用机制副作用生物活性靶点体外研究体内研究地喹氯铵试剂级价格

地喹氯铵

CAS号:522-51-0
英文名:Dequalinium chloride
中文名:地喹氯铵
CBNumber:CB3193093
分子式:C30H40Cl2N4
分子量:527.57
MOL File:522-51-0.mol

地喹氯铵化学性质

熔点 :≥300 °C(lit.)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Slightly soluble in water and in ethanol (96 per cent).
颜色 :Beige
Merck :13,2930
稳定性 :Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey :LTNZEXKYNRNOGT-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :522-51-0(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36-37/39
WGK Germany :3
RTECS号 :VA0700000
F :8

地喹氯铵 MSDS

Dequalinium chloride

地喹氯铵性质、用途与生产工艺

理化性质
类白色或乳白色粉末，无嗅，味苦，有引湿性。
适应症地喹氯铵适用于急、慢性咽喉炎、口腔黏膜溃疡及牙龈炎。
作用机制地喹氯铵能吸附于细菌的细胞壁上，改变其通透性，使菌体内的酶、辅酶和代谢中间产物外漏，妨碍了细菌的呼吸和糖酵解过程，并使菌体蛋白变性，从而发挥杀菌作用。
副作用
地喹氯铵的副作用罕见有皮疹过敏的现象，也会出现恶心或者是胃部不适。
生物活性 Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂，IC50为7-18 μM，同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂，IC50为1.1 μM.
靶点
Target Value
PKC 7 μM-18 μM
体外研究
Dequalinium chloride (DECA)是一种阳离子亲脂性化合物，结构与染料若丹明123相似。DECA选择性积累，并保留在肿瘤细胞的线粒体中，其通过阻断线粒体酶而充当线粒体毒药，随后扰乱细胞能量的产生，最终导致细胞死亡。Dequalinium Chloride是神经节传导阻滞剂(EC50 = 2 μM)。 Dequalinium是蜂毒明肽敏感的肝细胞中钾离子通道的有效抑制剂，也是骨骼肌中烟碱响应的有效抑制剂。Dequalinium阻断血管紧张素II诱发的钾离子损失，IC50为1.5 μM，抑制在培养的大鼠交感神经神经元中，Dequalinium对缓慢蜂毒明肽敏感的后超极化(AHP)成分能够快速可逆地抑制，随后产生一个单一的动作电位。 Dequalinium Chloride (DECA)是一种阳离子亲脂性PKC抑制剂。当暴露在UV光下时，DECA共价结合并不可逆地抑制PKCα和PKCβ。
体内研究在负荷膀胱MB49肿瘤的小鼠体内，Dequalinium chloride (2 mg/kg/d, i.p.)表现出抗癌活性，T/C 为210%。
用途广谱抗菌药，用于急性咽喉炎、口腔消毒等