甲氧苄啶

乙胺嘧啶类抑菌剂抗菌作用甲氧苄啶溶液的配制方法不良反应甲氧苄啶试剂级价格

甲氧苄啶

CAS号:738-70-5
英文名:Trimethoprim
中文名:甲氧苄啶
CBNumber:CB2745185
分子式:C14H18N4O3
分子量:290.32
MOL File:738-70-5.mol

甲氧苄啶化学性质

熔点 :199-203 °C
沸点 :432.41°C (rough estimate)
密度 :1.1648 (rough estimate)
折射率 :1.6000 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble
形态 :white powder
酸度系数(pKa) :6.6(at 25℃)
颜色 :colorless or white
水溶解性 :<0.1 g/100 mL at 24 ºC
Merck :14,9709
BRN :625127
BCS Class :2
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, acids.
CAS 数据库 :738-70-5(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Trimethoprim(738-70-5)
EPA化学物质信息 :Trimethoprim (738-70-5)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25
安全说明 :45-24/25
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
RTECS号 :UV8225000
F :8-10-21
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29335995
毒害物质数据 :738-70-5(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 orally in mice: 7000 mg/kg (Yamamoto)

甲氧苄啶 MSDS

Trimethoprim

甲氧苄啶化学药品说明书

甲氧苄啶|药典2005版
甲氧苄啶片—甲氧苄啶的测定—分光光度法|药物分析方法信息

甲氧苄啶性质、用途与生产工艺

乙胺嘧啶类抑菌剂甲氧苄啶是一种亲脂弱碱性乙胺嘧啶类抑菌剂，又称磺胺增效剂、甲氧苄氨嘧啶、抗菌增效剂、甲氧苄胺嘧啶、甲氧苄嘧啶、三甲氧苄胺嘧啶、三甲氧苄啶，常温下为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，在氯仿中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶，在冰醋酸中易溶。抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、腐生葡萄球菌、多种革兰阳性和阴性细菌有效，但对绿脓杆菌感染无效，最低抑菌浓度常低于10mg/L，单用易引起细菌耐药性，故一般不单独使用，主要与磺胺药组成复方制剂，临床上用于治疗尿路感染、肠道感染、呼吸道感染、菌痢、肠炎、伤寒、脑膜炎、中耳炎、流脑、败血症及软组织感染等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林，也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。

甲氧苄啶的抗菌原理是干扰细菌的叶酸代谢。主要作用机制是选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成，且甲氧卡啶(TMP)与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密 5～6万倍。与磺胺药的合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同作用，使磺胺药抗菌活性增强，并可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株。另外本品还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用。
抗菌作用甲氧苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，其抗菌作用原理为干扰细菌的叶酸代谢。
抑菌谱：链球菌属含肺炎链球菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌等对甲氧苄啶敏感。此外，甲氧苄啶对疟原虫及某些真菌，如奴卡菌、组浆菌、酵母菌也有一定作用。在体外对霍乱弧菌、沙眼衣原体具良好抗菌活性。甲氧苄啶对铜绿假单胞菌、脑膜炎球菌、产碱杆菌属无抗菌作用。
甲氧苄啶溶液的配制方法甲氧苄啶作为选择性抑制剂，常用于配制选择性培养基，如弯曲杆菌选择性培养基、军团菌选择性培养基、肉毒梭菌选择性培养基等。
工作浓度: 配制选择性培养基：2.5~20mg/L 筛选弯曲杆菌 10或20mg/L 军团菌 2.5mg/L 肉毒梭菌 4mg/L
甲氧苄啶溶液的配制方法：
1. 先将使用到的所有器具高温灭菌，仪器表面、工作台面消毒。
2. 在分析天平上称取甲氧苄啶粉末0.500 g，加10 mL DMSO（或乳酸溶液、醋酸溶液）溶解。
3. 用0.2微米滤膜过滤除菌到无菌容器中，然后分装到 1.5 mL EP管中。
不建议使用螺旋盖管子，容易污染。-20度保存。
为避免污染和反复冻融，建议分装成小规格的，如500 uL。
不良反应甲氧苄啶（简称TMP）毒性较低，常用剂量不良反应少见。由于本品可干扰叶酸代谢，患者可能会出现贫血、白细胞减少及血小板减少等血液系统的反应，多见于剂量过大、疗程过长的情况。故用药期间应勤查血象。本品每日最大用量不应超过0.5g，连续用药时间不应超过1周，血液系统不良反应明显时，可口服叶酸制剂给予纠正。本品不宜与抗肿瘤药物、抗癫痫药物及其他叶酸拮抗剂同时使用；TMP与SMZ或SD合用时偶可致结晶尿。其他不良反应有皮疹及轻度胃肠道反应等。
化学性质白色结晶性粉末，无臭，味苦。熔点199-203℃。难溶于水、乙醚、苯、微溶于氯仿、甲醇，溶于醋酸。
用途作为抗菌增效药，也可以治疗家禽细菌感染和球虫病。
用途新型口服广谱抗菌药物。抗菌谱与磺胺药物相似而效力较强，对多种革兰氏阳性和阴性细菌有效。由于细菌对本品将易产生耐药性，故不宜单独作为抗菌药使用。甲氧苄啶与磺胺药合用可使抗菌作用增强数倍至数十倍。该品主要作磺安类药的增效药。一般按1：5的比例使用。也可作为兽药，治疗禽率大肠肝菌引起的败血症，鸡白痢，禽伤寒，霍乱，呼吸系统继发性细菌感染等。还可用于球虫病的治疗。
用途首选作为抗菌剂，具有原核生物酶选择性的二氢叶酸还原酶抑制剂；特定剂型抑制剂，广泛用于研究二氢叶酸还原酶；通过原核生物特定二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制四氢叶酸合成
用途用途：抗菌增效药，单独用于呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染等病症
生产方法三甲氧基苯甲醛经缩合、环合而得。
生产方法以三甲氧基苯甲醛为原料，先与甲氧基丙腈缩合生成3'4'5'-三甲氧基-2氰基-3甲氧基丙烯，然后在甲醇/甲醇钠中与硝酸胍环合而得。