高车前苷

背景及概述性状药理作用及应用制备方法含量测定药代动力学主要参考资料高车前苷试剂级价格

高车前苷

CAS号:17680-84-1
英文名:HOMOPLANTAGININ
中文名:高车前苷
CBNumber:CB2715126
分子式:C22H22O11
分子量:462.41
MOL File:Mol file

高车前苷化学性质

熔点 :256-258℃
沸点 :798.1±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.609
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMF: 25mg/mL; DMSO: 20mg/mL
形态 :A solid
酸度系数(pKa) :6.11±0.40(Predicted)

高车前苷性质、用途与生产工艺

背景及概述荔枝草又名雪见草、水羊过冬、癞蛤蟆草等，为唇形科鼠尾草属植物荔枝草（salviaplebeia RBrown）的全草，全草可入药，主要产自江浙等地资源丰富。其最早出自于《本草纲目》，性凉，味苦、辛，具有利尿消肿、清热解毒、凉血、止血等功效。用于治疗支气管炎、扁桃体炎、腹腔积液肿胀、咯血、便血等。其复方制剂在临床上用于治疗咳嗽﹑咽炎等病症，效果十分显著。现代研究表明，其主要药效成分为黄酮类化合物，包括高车前苷及其苷元、β胡萝卜苷、齐墩果酸、半齿泽兰素等。药理研究表明荔枝草黄酮类化合物具有抗氧化、抗肝损、抑菌、祛痰及抗组胺、止咳平喘等作用。
高车前苷属黄酮类化合物，主要存在于荔枝草中，药理研究表明其具有治疗肝损伤，改善内皮胰岛素耐受性和抑制肿瘤生长等作用。高车前素为高车前苷的苷元形式，具有抗骨质疏松，诱使癌细胞凋亡及用于治疗哮喘。另有实验表明，高车前苷具有降血糖，调血脂作用，能明显改善NO的生成，并能改善游离脂肪酸所致的血管内皮胰岛素抵抗，可能通过抑制活性氧的生成而保护血管内皮细胞，其作用机制与抗氧化应激有关。高车前苷的保护血管内皮细胞作用，在防治糖尿病血管并发症具有良好的前景，但是其能否直接改善游离脂肪酸对血管内皮细胞的损伤尚不明确。
性状高车前苷，属于黄酮类化合物，易溶于甲醇、乙醇，微溶于丙酮，难溶于水。其半水合物为黄色结晶物。
药理作用及应用本品有抑菌作用，体外对慢性气管炎常见的病原菌白色葡萄球菌、肺炎双球菌等有中等强度的抑制作用，对金黄色葡萄球菌在动物体内感染有一定的对抗作用，可降低死亡率20％。有一定的镇咳、祛痰效果，祛痰能力大于氯化铵，可用于治疗慢性气管炎，且毒性较小。
制备方法方法1：一种高车前苷的制备方法，包括以下步骤：
1）提取：将荔枝草原料粉碎，加入8～12倍量60-80％乙醇液加热回流提取2～3次，合并提取液，减压回收乙醇，得浓缩液；
2）柱分离：将上述浓缩液适量水稀释滤过，上大孔树脂柱，用乙醇水溶液梯度洗脱，薄层监测，收集高车前苷流分，浓缩洗脱液；
3）除杂：将上述浓缩液调节至酸性，滤出沉淀物，用丙酮洗涤，真空干燥得淡黄色粉末；
4）高速逆流色谱分离纯化：以乙酸乙酯-乙醇-水作为两相溶剂系统，取上相为固定相，下相为流动相，将上述粉末用下相溶解，流出物减压蒸干即得高车前苷产品。高速逆流色谱分离方法操作简便，同时也避免了样品的损失，与传统分离手段相比，克服了其操作繁琐，分离周期长的缺点，并具有制备量大，产品纯度高的优点。
方法2：采用荔枝草中提取高车前苷：
1）荔枝草中高车前苷的提取工艺：荔枝草饮片--粉碎--溶剂提取--过滤减压浓缩--萃取--脱水--抽滤硅胶柱分离--纯化（重结晶）--抽滤--干燥。
2）提取条件：以60%乙醇为提取剂，浸提温度60℃，浸提时间2h，提取2次，料液比1g∶12mL的提取工艺条件下，荔枝草中高车前苷提取量为1．41g/kg 。红外光谱分析显示荔枝草提取物是高车前苷，纯度为98.2%，荔枝草提取物高车前苷对DPPH的EC50 =3．07mg/L，对DPPH的清除率可达到90%以上，具有较强的抗氧化活性。
含量测定高车前苷含量高效液相色谱法（HPLC）：
1）色谱条件为：HederaODS-2色谱柱（4.6mm×250mm，5 m），柱温30℃，甲醇-0.5%冰醋酸水溶液（1∶1）为流动相，流速1mL/min，检测波长335nm。以高车前苷对照品进样量对峰面积进行线性回归，得回归方程y=1023.1x-4.4056（r=0.9999），结果表明高车前苷在0.3～1.8 g范围内线性关系良好。
2）样品测定：分别取同体积对照品和样品按照上述方法测定，用标准曲线法计算含量。
3）结果：荔枝草中高车前苷保留时间为27.2min，高车前苷所占的峰面积比例为98.2%。
药代动力学研究发现，通过灌胃高车前苷，最终从血液样品中检测到高车前苷和高车前素，并且高车前素的量约为高车前苷的5倍，说明高车前苷在肠道菌群作用下大部分水解生成高车前素，并且高车前素的吸收要远远好于高车前苷，但吸收后药效是否得到增强还不清楚，需要进一步探究。其大鼠给药后高车前苷的主要药动学参数如下：
主要参考资料 [1] 何银舟等. HPLC法测定荔之咽滴丸中高车前苷含量. 现代医药卫生.2014, 30(15):2252-2253.
[2] 吴松等. HPLC法同时测定大鼠血浆中高车前苷和高车前素的浓度.中药新药与临床药理.2015,26(2):211-213.
[3] 王辉等. 高车前苷改善棕榈酸所致的血管内皮细胞凋亡. 中药药理与临床2014;30( 3):39-42.
[4] 苏刘花.一种高车前苷的制备方法. 申请号201010520188.4. 申请日2010-10-26.
[5]孔庆新等. 荔枝草中高车前苷的提取与分析. 江苏农业科学. 2014,42(12):304-306.
化学性质微溶于甲醇，易溶于DMSO，几乎不溶于水来源于荔枝草
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等