替硝唑

概述性状用途生物活性体外研究替硝唑试剂级价格

替硝唑

CAS号:19387-91-8
英文名:Tinidazole
中文名:替硝唑
CBNumber:CB2674744
分子式:C8H13N3O4S
分子量:247.27
MOL File:19387-91-8.mol

替硝唑化学性质

熔点 :118-120?C
沸点 :528.4±30.0 °C(Predicted)
密度 :1.4338 (rough estimate)
折射率 :1.6320 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Practically insoluble in water, soluble in acetone and in methylene chloride, sparingly soluble in methanol.
酸度系数(pKa) :2.30±0.34(Predicted)
颜色 :Off-White to Pale Yellow
最大波长(λmax) :317nm(H2O)(lit.)
Merck :14,9447
BRN :618182
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey :HJLSLZFTEKNLFI-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :19387-91-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :20/21/22-40
安全说明 :26-36
WGK Germany :3
RTECS号 :NI6255000
海关编码 :2933290000
毒害物质数据 :19387-91-8(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): >3600 orally; >2000 i.p. (Miller)

替硝唑 MSDS

1-[2-(Ethylsulfonyl)ethyl]-2-methyl-5-nitro-1H-imidazole

替硝唑化学药品说明书

替硝唑栓|药典2005版
替硝唑注射液|药典2005版

替硝唑性质、用途与生产工艺

概述替硝唑为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末；味微苦。其常与其他抗需氧菌药物联合用以治疗各种厌氧菌引起的败血症、呼吸道感染、腹腔盆腔感染、不洁流产、蜂窝织炎等。
甲硝唑是第一代硝基咪唑类抗菌药，替硝唑是第二代，奥硝唑为第三代。本类药物的作用机理是，可抑制原虫的氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂发挥其杀灭原虫的作用；药物进入易感的微生物细胞后，在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下，其硝基易被电子传递蛋白还原成具有细胞毒作用的氨基，抑制细胞DNA的合成，并使已合成的DNA降价，破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制，从而使细胞死亡，发挥其杀灭厌氧菌、有效控制感染的作用。

替硝唑对脆弱拟杆菌及梭杆菌属的作用较甲硝唑为强，但对梭状芽孢杆菌属的作用则略差；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的最小抑菌浓度MIC与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较甲硝唑为强。
总体比较，替硝唑对各种常见的致病厌氧菌，以及滴虫的杀灭作用更加明显，它的活性比甲硝唑强了2~4倍。奥硝唑作用效果更强。
性状本品为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末；味微苦。本品在丙酮或氯仿中溶解，在水或乙醇中微溶。熔点本品的熔点为125～129℃。
用途替硝唑对各种常见的致病厌氧菌和滴虫均有明显的杀灭作用，其活性较甲硝唑强2～4倍，对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，而毒副作用明显比甲硝唑低。替硝唑与甲硝唑相比，药效持续时间更长，一般1～2次给药即可。替硝唑的不良反应较甲硝唑少见且轻微，偶有轻微的消化道反应、头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适等。这些副作用症状通常在停药后能很快消失。
生物活性 Tinidazole (CP12574)是抗寄生药。
体外研究
Tinidazole在低MLC时杀死甲硝唑敏感株，但只能有效对抗12甲硝唑耐药株中的4株。 Tinidazole表现抗下列菌种的活性，致病性原生动物（例如，Tricbomonas vaginalis, Entamoeba bistolytica, Giardia duodenalis），广泛的临床显著厌氧细菌（例如，Bacteroides fragilis, Clostridium difficile）和微需氧的幽门螺杆菌。在敏感原生动物和细菌细胞中，Tinidazole降低到细胞毒性中间体，它共价结合于DNA，从而导致细胞不可逆损伤。 Tinidazole抑制104 种T. vaginalis分离株，平均MLC为1014.9 μM。 Tinidazole影响滋养体对Giardia duodenalis的形态，依从性和可行性。 Tinidazole对40种Clostridium difficile，10种Prevotella bivia和11种Bacteroides fragilis临床分离株有活性，替硝唑和甲硝唑的平均MIC分别是： C. difficile，0.31 μg/mL和0.28 μg/mL;P. bivia，2.33 μg/mL与1.52 μg/mL;B. fragilis，0.5 μg/mL和0.71 μg/mL。
用途抗滴虫药。替硝唑最先在美国研制成功，是继甲硝唑(metronidazole MNZ)后的新一代疗效更高、疗程更短、耐受性好、不良反应低的抗厌氧菌及抗滴虫的甲硝咪唑类药物。国际上广泛用于厌氧菌感染和原虫疾病的预防和治疗、优于甲硝唑。
用途用作抗滴虫药