氟米松

甾体药物作用适应症使用方法不良反应禁忌症生物活性靶点体内研究氟米松试剂级价格

氟米松

CAS号:2135-17-3
英文名:Flumethasone
中文名:氟米松
CBNumber:CB2324823
分子式:C22H28F2O5
分子量:410.45
MOL File:2135-17-3.mol

氟米松化学性质

熔点 :237-240°C
沸点 :569.8±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.1621 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :acetic acid: soluble10mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :11.98±0.70(Predicted)
颜色 :white
旋光性 (optical activity) :[α]25/D 67.0 to 71.0°, c = 1 in dioxane
水溶解性 :1mg/L(20 ºC)
Merck :14,4138
InChIKey :WXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N
CAS 数据库 :2135-17-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :40
安全说明 :22-36
WGK Germany :3
RTECS号 :TU3832000
海关编码 :29144000

氟米松性质、用途与生产工艺

甾体药物氟米松作为一种中等强度局部用甾体药物，是合成的二氟糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏、血管收缩和抗组织增生等作用。C-21位上三甲基醋酸基团的引入使得氟米松很难经皮吸收，这导致了氟米松很低的浓度即可产生药效。水杨酸具有角质层分离及脱屑作用，同时还有助于稳定皮肤中的保护性酸性皮层。水杨酸的加入可促进糖皮质激素穿透到角质层的深层部位，同时还可加快及增强糖皮质激素的药效。

氟米松的经皮吸收即使是在极端条件下也是微乎其微，但与水杨酸合用会增加其吸收。当氟米松与水杨酸被广泛、多次应用于患者皮肤时，偶见观察到肾上腺皮质机能的轻微下降。水杨酸从油膏中渗透入皮肤的量很少，即使每天用大剂量水杨酸（1.3克）于大面积患病皮肤，血浆中水杨酸的浓度仍远低于引起系统毒性反应的浓度。
作用氟米松常常被制备为复方氟米松软膏，其是由是由氟米松软膏与水杨酸组成的软膏制剂。
适应症适应症为对皮质类固醇治疗有效的非感染性炎症性皮肤病，尤其是和角化过度症有关的皮肤病，如：脂溢性皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、局限性神经性皮炎、寻常型银屑病、扁平苔癣以及掌跖角化过度症。
使用方法将氟米松以薄层涂于患处，依症状每日1～2次，并缓和地摩擦，如有需要，患处以有孔纱布遮盖。对慢性皮肤病不应突然停止治疗，涂量需逐步地减少，并以缓和剂替代或改用轻效的皮质固醇。
不良反应氟米松属于外用皮质激素类药物，短期使用可以起到消炎、光滑皮肤的作用，用药过程中可能会产生下列局部性反应，如：接触性过敏、皮肤色素沉着、掩蔽感染、烧灼感、瘙痒、刺激感、干燥、毛囊炎、多毛（症）及痤疮疹，但如果长期使用这种含外用皮质激素类药物的护肤品，可能会出现局部毛细血管扩张、类固醇痤疮、紫癜、过敏等不良反应。
禁忌症
凡对奥深软膏的任何成份过敏者禁用氟米松。此外禁用于皮肤的病毒感染(如：水痘、接种疫苗后引发的皮疹、单纯疱疹、带状疱疹)、细菌感染、真菌感染、牛痘、梅毒、皮肤结核、红斑痤疮、口周围皮炎及寻常痤疮。
生物活性 Flumethasone (RS-2177, NSC-54702)是一种糖皮质激素受体激动剂，该复合物结合到核中，造成各种基因激活和抑制。
靶点
Target Value
glucocorticoid receptor
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体内研究
氟米松 (0.5 mg/100 kg 体重)处理小牛24小时后，降低胰岛素依赖的葡萄糖利用。 Flumethasone 与 Sodium ceftiofur联用处理患严重急性支气管肺炎小牛，降低了死亡率，及临床和血液学参数，恢复到正常水平，显著快于对照组小牛。 Flumethasone (5 mg) 处理患酮症的小牛，对子宫疾病的恢复具有显著作用。Flumethasone (5 mg) 处理患酮症的小牛，增加血浆葡萄糖浓度，降低血清β-羟基丁酸和尿乙酰乙酸浓度。虽然在大多数情况下，实验组动物中的Flumethasone水平一般高于检测限，但Dexamethasone处理的小牛中，Flumethasone 浓度低于相应的糖皮质激素水平。在小牛尿样中也可检测到Flumethasone。Flumethasone结合血浆皮质素传递蛋白，当它未结合到皮质素传递蛋白是激活状态。