ChemicalBook CAS数据库列表 CS-2675
CS-2675
- CAS号:1088715-84-7
- 英文名:Cyclo[Phe-Tyr-Lys(iPr)-D-Arg-2-Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH2
- 中文名:CS-2675
- CBNumber:CB23164837
- 分子式:C62H88N14O10
- 分子量:1189.47
- MOL File:1088715-84-7.mol
CS-2675化学性质
- 密度 :1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO : ≥ 125 mg/mL (105.09 mM)
- 酸度系数(pKa) :9.89±0.15(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
CS-2675性质、用途与生产工艺
- 生物活性 LY2510924是一种有效的、选择性的CXCR4拮抗剂，特异性地阻止SDF-1与CXCR4的结合，IC50为0.079 nM；抑制SDF-1诱导的GTP结合，Kb值为0.38 nM。
-
靶点
Target Value CXCR4
(Cell-free)0.079 nM -
体外研究
在表达内源性CXCR4的人淋巴瘤U937细胞中，LY2510924抑制SDF-1诱导的细胞迁移，IC50为0.26 nM；并抑制SDF-1/CXCR4介导的胞内信号。在肿瘤细胞中，LY2510924对SDF-1刺激下产生的磷酸化ERK和Akt具有浓度依赖性抑制作用。在生化实验和细胞实验中，LY2510924没有明显的激动活性。它对其他趋化因子受体如CCR1, CCR2, CXCR2和CXCR3在检测浓度下没有抑制活性，对5-羟色胺受体、多巴胺受体、opioid receptors也没有活性。
- 体内研究 LY2510924在临床前动物模型体内实验中具有可接受的稳定性和药代动力学参数。向动物模型中移植表达功能性CXCR4的非霍奇金淋巴瘤、肾癌、肺癌、结肠癌细胞，使其发展为肿瘤，构建人源异种移植瘤模型。在此模型中，LY2510924对肿瘤生长具有浓度依赖性的抑制作用。在移植有MDA-MB-231细胞的转移性乳腺癌模型中，LY2510924阻止了肿瘤细胞向肺部的迁移/归巢过程、抑制肿瘤细胞归巢后的细胞增殖。LY2510924具有良好的体内稳定性，在临床Ⅱ期实验的推荐浓度下，LY2510924在临床前模型中半衰期为3-5小时，在人体内的半衰期为9.16小时。
CS-2675上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2675 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12488
- 产品名称：LY2510924
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：800元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12488
- 产品名称：CS-2675 LY2510924
- CAS编号：1088715-84-7
- 包装：5mg
- 价格：2400元
CS-2675生产厂家
- 公司名称：南昌探真生物技术有限公司
- 联系电话： 13173652190
- 电子邮件：pomy@tanzhenbio.com
- 国家：中国
- 产品数：1775
- 优势度：58
- 公司名称：雷丁试剂
- 联系电话：0510-85629785 18013409632
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