生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2161 试剂级价格
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CS-2161

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2161 试剂级价格
CS-2161,102586-30-1,结构式
CS-2161
  • CAS号:102586-30-1
  • 英文名:NSC-12
  • 中文名:CS-2161
  • CBNumber:CB23145540
  • 分子式:C24H34F6O3
  • 分子量:484.52
  • MOL File:102586-30-1.mol
CS-2161化学性质
  • 沸点 :521.8±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMF: 2 mg/ml; DMSO: 0.1 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; Ethanol:PBS (pH 7.2)(1:2): 0.33 mg/ml
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :9.50±0.29(Predicted)

CS-2161性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。
  • 靶点
    TargetValue
    FGF3
    (Cell-free assay)     		15.9 μM(Kd)
    FGF8b
    (Cell-free assay)     		18.9 μM(Kd)
    FGF22
    (Cell-free assay)     		26.8 μM(Kd)
    FGF20
    (Cell-free assay)     		29.4 μM(Kd)
    FGF2/FGFR
    (Cell-free assay)     		30 μM
  • 体外研究

    NSC12能抑制FGF依赖性的肿瘤生长、血管生成、转移。NSC12并不影响FGF2/肝素的相互作用，但抑制FGF2与固定化受体结合（IC50约为30 μM），NSC12破坏FGF2与FGFR1的相互作用，对生长因子与肝素或HSPGs的相互作用活性没有影响。NSC12还可与固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22结合，Kd值在16-120 μM范围内。NSC12通过与经典FGF亚族中的所有成员相互作用，发挥泛FGF抑制作用。NSC12在表达Klotho的中国仓鼠卵巢细胞中阻碍FGF23介导的FGFR1激活。在除了LLC细胞意外的肿瘤细胞系中，NSC12将引起处于细胞周期S期的细胞减少，而LCC细胞中S期细胞积累增多。在CHO转染细胞中，NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多种FGF依赖性的小鼠、人类癌细胞系中，抑制细胞增殖，而对HCC827癌细胞和非FGF依赖性癌细胞没有抑制作用。

  • 体内研究 注射和口服途径给药，NSC12在FGF依赖性的小鼠及人类肿瘤模型中，抑制FGFR的激活、抑制肿瘤生长、血管生成和转移。在动物模型中，NSC12对肿瘤重量、肿瘤细胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、肿瘤CD31+心血管形成有显著的降低。
CS-2161上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2161 试剂级价格
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：S7940
  • 产品名称：CS-2161 NSC12
  • CAS编号：102586-30-1
  • 包装：5mg
  • 价格：1204.06元
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：S7940
  • 产品名称：CS-2161 NSC12
  • CAS编号：102586-30-1
  • 包装：25mg
  • 价格：4070.78元
CS-2161生产厂家
  • 公司名称：InvivoChem
  • 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件：sales@invivochem.cn
  • 国家：美国
  • 产品数：6393
  • 优势度：58
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