ABT 263

用途生物活性靶点体外研究体内研究 ABT 263 试剂级价格

ABT 263

CAS号:923564-51-6
英文名:ABT 263
中文名:ABT 263
CBNumber:CB21872884
分子式:C47H55ClF3N5O6S3
分子量:974.61
MOL File:923564-51-6.mol

ABT 263化学性质

熔点 :114-116°C
密度 :1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml).
形态 :solid
酸度系数(pKa) :4.60±0.10(Predicted)
颜色 :White
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
CAS 数据库 :923564-51-6

安全信息

海关编码 :29339900

ABT 263性质、用途与生产工艺

用途
ABT 263为抗凋亡BCL-2蛋白的新抑制剂;一种很有前途的抗癌新药。为强效Bcl-2家族抑制剂。
生物活性 Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。
靶点
Target Value
Bcl-xL
(Cell-free assay) <=0.5 nM(Ki)
Bcl-2
(Cell-free assay) <=1 nM(Ki)
Bcl-w
(Cell-free assay) <=1 nM(Ki)
体外研究
ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时，K _i 分别为0.5, 1和1 nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用，EC50分别为60 和20 nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性，作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22 µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400 nM的细胞系，即H146, H889, H1963, 和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系，即H1048和H82，同样也显示出抗ABT-263的特性。
体内研究用ABT-263处理H345移植瘤模型，按动物体重，每千克每天处理10mg ABT-263，结果肿瘤生长抑制率达80% ，肿瘤体积减小了50%以上，显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时，每天单独口服，结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显，但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。