替诺昔康

非甾体抗炎药生物活性靶点体外研究体内研究替诺昔康试剂级价格

替诺昔康

CAS号:59804-37-4
英文名:Tenoxicam
中文名:替诺昔康
CBNumber:CB2163299
分子式:C13H11N3O4S2
分子量:337.37
MOL File:59804-37-4.mol

替诺昔康化学性质

熔点 :209-2130C (dec)
密度 :1.4737 (rough estimate)
折射率 :1.6390 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Practically insoluble in water, sparingly soluble in methylene chloride, very slightly soluble in anhydrous ethanol. It dissolves in solutions of acids and alkalis.
酸度系数(pKa) :pKa1 5.3, pKa2 1.1(at 25℃)
颜色 :White to Yellow to Green
水溶解性 :61.9mg/L(32 ºC)
CAS 数据库 :59804-37-4

安全信息

危险品标志 :T,Xi
危险类别码 :23/24/25-36/37/38
安全说明 :36/37/39-45-36-26-36/37
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :2
RTECS号 :XJ9095060
海关编码 :2934.99.3000
危险等级 :6.1

替诺昔康 MSDS

Tenoxicam

替诺昔康化学药品说明书

替诺昔康|药物应用信息

替诺昔康性质、用途与生产工艺

非甾体抗炎药替诺昔康属于非甾体抗炎药,是一种长效解热、镇痛、抗炎药物。用于治疗类风湿性关节炎、风湿热、风湿性关节炎等疾病,具有口服吸收迅速,起效快等显著效果,给药后半小时即可解除疼痛,但长期服用会导致腹痛、恶心、消化不良、呕吐,甚至会损害肝功能。
生物活性 Tenoxicam是一种有效的自由基清除剂，IC50为56.7 μM。
靶点

COX-1

COX-2
体外研究

Tenoxicam (Ro-12-0068) is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID).
体内研究

Tenoxicam (Ro-12-0068) was administered intraperitoneally immediately after BCAO. Histological analyses show that ischemia produced significant striatal as well as hippocampal lesions which were reversed by the Tenoxicam (Ro-12-0068) treatment. Tenoxicam (Ro-12-0068) also significantly reduced, to control levels, the increased myeloperoxidase activity in hippocampus homogenates observed after ischemia.
化学性质从二甲苯得结晶，熔点209-213℃(分解)。黄色结晶或结晶性粉末，无臭无味。较易溶于二甲亚砜，难溶于二氯甲烷、丙酮、氯仿或冰醋酸，极难溶于乙醇、甲醇或乙醚，几不溶于水。亚急性毒性(m/kg)：大鼠最大无影响量为每日4，狒狒为5，狗为0.5。慢性毒性：狒狒每日给予lmg/kg，可见消化性溃疡和肾乳头的病变。
用途替诺昔康属消炎解热镇痛药，与吡罗昔康解热镇痛、抗炎作用及用途相似，但疗效较快，维持时间较长，还有抑制血小板聚集作用。其对淋巴细胞、单核细胞、嗜碱细胞释放有明显的抑制作用，对环氧酶和脂氧酶可产生双重的抑制。起效快，约30min即可解除疼痛，长效，半衰期长达70～90h，可每日一次给药。用于类风湿性关节炎、退化性关节炎、关节强直性脊柱炎、腱炎、滑囊炎、肩或髋关节周炎、劳损、扭伤、急性痛风等。耐受性较好。
生产方法 3-羟基噻吩-2-甲酸甲酯经氯化为3-氯噻吩2-甲酸，用亚硫酸氢钠对氯进行亲核取代后，再甲酯化，生成3-磺基噻吩-2-甲酸甲酯(Ⅱ)，氯化使磺基成为磺酰氯，再对2-甲氨基乙酸乙酯进行酰化，然后在甲醇钠作用下环合，最后和2-氨基吡啶反应生成替诺昔康。