帕瑞昔布钠

用途作用作用机制生物活性靶点体外研究体内研究帕瑞昔布钠试剂级价格

帕瑞昔布钠

CAS号:198470-85-8
英文名:PARECOXIB SODIUM
中文名:帕瑞昔布钠
CBNumber:CB21003464
分子式:C19H19N2NaO4S
分子量:394.42
MOL File:198470-85-8.mol

帕瑞昔布钠化学性质

熔点 :273-275°C
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :DMF: 10mg/mL; DMSO: 15mg/mL; Ethanol: 3mg/mL; PBS (pH 7.2): 5mg/mL
形态 :Powder
InChI :InChI=1S/C19H18N2O4S.Na.H/c1-3-17(22)21-26(23,24)16-11-9-14(10-12-16)18-13(2)25-20-19(18)15-7-5-4-6-8-15;;/h4-12H,3H2,1-2H3,(H,21,22);;
InChIKey :OGSQVUBPCQXSGW-UHFFFAOYSA-N
SMILES :CC1ON=C(C2C=CC=CC=2)C=1C1C=CC(S(=O)(=O)NC(=O)CC)=CC=1.[NaH]

帕瑞昔布钠性质、用途与生产工艺

用途
帕瑞昔布钠药物对于疼痛,炎症和发热问题会有很大的帮助,可以选择性抑制降低组织包括内皮组织前列腺素的形成,不过对于血小板血栓烷素没有影响。帕瑞昔布钠在临床上一般用于中度或者重度手术后的急性疼痛的治疗。
作用帕瑞昔布钠具有抗炎，止痛的作用。
作用机制帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物，能选择性的抑制环氧化酶-2（COX-2），抑制花生四烯酸向前列腺素（PG）转化，抑制PG合成，从而发挥镇痛抗炎作用，而对COX-1抑制作用并不明显，因而在发挥镇痛、抗炎作用的同时，不影响胃肠道粘膜、血小板及肾功能。
生物活性 Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂，Valdecoxib (HY-15762) 的前药。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中，Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
靶点

COX-2

体外研究

Parecoxib Sodium (0-200 μM; 24-48 hours) inhibits the cell proliferation of GBM cells in a dose-dependent manner in GBM cells.Parecoxib Sodium (200 μM; 24-48 hours) results in a decreased migratory ability of U343 cells than PBS-treated group.

Cell Viability Assay

Cell Line:	GBM cells: U251 and U343 cells
Concentration:	0 μM, 20 μM, 50 μM, 100 μM and 200 μM
Incubation Time:	24-48 hours
Result:	Resulted in a slower BrdU incorporation rate of GBM cells including U251 and U343 cells.

体内研究

Parecoxib Sodium (intraperitoneal injection; 2.5, 5.0 or 10 mg/kg; once a day; 21 days) does not affect locomotor activity in the elevated plus-maze test, and Parecoxib at 5 and 10 mg/kg shows higher levels of percentage of time spent in the open arms.

Animal Model:	Naive adult male ICR mice, 15 weeks old and weighing 25-35 g
Dosage:	2.5 mg/kg, 5.0 mg/kg or 10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 2.5, 5.0 or 10 mg/kg; once a day; 21 days
Result:	Exerted an anxiolytic-like effect in the elevated plus-maze test.