盐酸丁卡因

概述适应症作用药物相互作用制备盐酸丁卡因试剂级价格

盐酸丁卡因

CAS号:136-47-0
英文名:Tetracaine hydrochloride
中文名:盐酸丁卡因
CBNumber:CB1373091
分子式:C15H25ClN2O2
分子量:300.82
MOL File:136-47-0.mol

盐酸丁卡因化学性质

熔点 :149°C
密度 :1.1279 (rough estimate)
折射率 :1.5200 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :alcohol: solublesoluble 40 parts of solvent
酸度系数(pKa) :8.39(at 25℃)
颜色 :White to Almost white
水溶解性 :Soluble in water at 50mg/ml
Merck :14,9188
InChI :InChI=1S/C15H24N2O2.ClH/c1-4-5-10-16-14-8-6-13(7-9-14)15(18)19-12-11-17(2)3;/h6-9,16H,4-5,10-12H2,1-3H3;1H
InChIKey :PPWHTZKZQNXVAE-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(C=CC(NCCCC)=CC=1)C(=O)OCCN(C)C.Cl
LogP :3.649 (est)
CAS 数据库 :136-47-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Tetracaine hydrochloride (136-47-0)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25-36-43-42/43
安全说明 :26-36/37-45-36/37/39-22-53
危险品运输编号 :2811
WGK Germany :3
RTECS号 :DG4900000
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29224999
毒性 :LD50 i.p. in mice: 70 mg/kg (Dawes); also reported as LD50 in female mice (mg/kg): 13 i.v.; 35 s.c. (Bopp)

盐酸丁卡因 MSDS

Tetracaine hydrochloride

盐酸丁卡因化学药品说明书

盐酸丁卡因的测定—中和滴定法|药物分析方法信息
注射用盐酸丁卡因

盐酸丁卡因性质、用途与生产工艺

概述盐酸丁卡因是一种可逆性地阻滞神经功能的高效局麻药，临床用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉、硬外膜麻醉等，与普鲁卡因相比，其局部麻醉效果显著，已被广泛应用于临床。研究已有的合成路线发现，中间体对丁氨基苯甲酸的合成是盐酸丁卡因合成的关键步骤，该步一直存在原料不稳定或收率较低的缺点。科学家们对此进行了改进完善，1981年提出以对氨基苯甲酸与1-溴丁烷进行烷基化反应来合成对丁氨基苯甲酸，但由于无法避免双丁基化副产物的生成，且原料本身性质不稳定，使得该路线不适合工业化生产。
适应症盐酸丁卡因用于黏膜表面麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉；用于眼科表面麻醉，不收缩血管，不损伤角膜上皮，不升高眼内压。
作用
盐酸丁卡因是一种长效酯类局麻药，作用特点是：对黏膜穿透力强，适用于表面麻醉，常用于眼科。注射后，麻醉作用出现慢(约10分钟)，吸收后代谢也慢，局麻时间长达3 IJ、H,-J。左右。盐酸丁卡因滴眼后无血管收缩、瞳孔散大、角膜损伤等不良反应，局麻作用和毒性均比普鲁卡因约大10倍。其主要用于眼、鼻、喉黏膜的表面麻醉，很少用于传导麻醉和硬膜外麻醉。因毒性大，一般不用于浸润麻醉。
药物相互作用
1．本药可增强顺阿曲库铵的神经阻滞作用，合用时应降低后者用量。

2．与肾上腺素合用，可使血管收缩，血流量减少，药物吸收减慢，作用持续时间延长等。但两者合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、周围血管病等患者。

3．玻璃酸酶可有效增加本药的扩散，加速麻醉起效，减轻局部肿胀，并可防止血肿形成，然而，玻璃酸酶同时可使本药的吸收加快，导致本药毒性反应增加。

4．本药为对氨基苯甲酸(PABA)的衍生物，磺胺类药物是通过抑制细菌的PABA而发挥抗菌作用，本药与磺胺类药物合用时，后者抗菌作用将受到抑制，故两者不宜合用。

5．本药为酸性，不得与碱性药液混合；即使是酸性药，由于pH不同也可影响本药的解离值，以致作用降低，或起效时间迟延。

6．碘制剂可引起本药沉淀，故本药的注射部位不能用碘。
制备
向反应釜中先加入甲基异丁基酮320.0kg，再依次加入对丁氨基苯甲酸40.0kg(207mol)、无水碳酸钾56.8kg，油浴加热至116℃回流反应4h，停止加热、稍冷0.5h，再加入(β-氯乙基)二甲胺盐酸盐38．3kg(266mol)，继续加热至116℃回流反应4h，待反应完毕冷却至30℃以下，再加入去离子水127.0kg搅拌30min，静置1h，分出有机层，经干燥、浓缩后得油状物，再加入丙酮169.0kg搅拌，用浓盐酸调节pH值为3～4，析出大量晶体，经冷冻继续析晶12h，离心甩滤、干燥得53.0kg白色固体即为盐酸丁卡因，收率为85.07%，HPLC纯度为99.34%。
用途用作局部麻醉药