生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2361 试剂级价格
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CS-2361

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2361 试剂级价格
CS-2361,1554458-53-5,结构式
CS-2361
  • CAS号:1554458-53-5
  • 英文名:BAY-1217389
  • 中文名:CS-2361
  • CBNumber:CB13121923
  • 分子式:C27H24F5N5O3
  • 分子量:561.5
  • MOL File:1554458-53-5.mol
CS-2361化学性质
  • 密度 :1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMF: 25 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2)(1:3): 0.25 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :14.58±0.20(Predicted)

CS-2361性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂，IC50低于10 nM，具有良好的选择性。
  • 靶点
    TargetValue
    Mps1
    (Cell-free assay)     		0.63 nM
  • 体外研究

    在生化实验中，BAY 1217389的IC50为 0.63±0.27 nmol/L。它具有较高的选择性，对PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、CLK1、CLK2、 CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5（100-1,000 nmol/L）都具有一定的结合力。在细胞机械性实验中，BAY1217389可抑制nocodazole诱导的SAC活性，并诱导细胞过早退出有丝分裂，导致细胞多核和肿瘤细胞死亡。它能抑制细胞增殖，中位数IC50为6.7 nM(范围在3 ~ >300 nM)。

  • 体内研究 在体内肿瘤异种移植研究中，BAY1217389做为单药处理时候具有中等药效。在所检测的物种中，其血清清除率低，Vss高、半衰期长。给雌性NMRI小鼠口服以1 mg/kg BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服以0.5 mg/kg的BAY 1217389，其在体内达到血浆峰浓度的时间为给药后1.5-7小时。在大鼠中，口服生物利用度高；而在小鼠中仅具中等的口服生物利用度。
CS-2361上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2361 试剂级价格
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-12859
  • 产品名称：CS-2361 BAY1217389
  • CAS编号：1554458-53-5
  • 包装：2mg
  • 价格：603元
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-12859
  • 产品名称：CS-2361 BAY1217389
  • CAS编号：1554458-53-5
  • 包装：5mg
  • 价格：950元
CS-2361生产厂家
  • 公司名称：北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话：010-50973130 4009686088
  • 电子邮件：3193328036@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：29797
  • 优势度：68
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