奈莫柔比星
- CAS号:108852-90-0
- 英文名:Nemorubicin
- 中文名:奈莫柔比星
- CBNumber:CB11179292
- 分子式:C32H37NO13
- 分子量:643.64
- MOL File:108852-90-0.mol
- 沸点 :852.2±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);101.0(Max Conc. mM)
- 酸度系数(pKa) :7.35±0.60(Predicted)
- 形态 :Powder
奈莫柔比星性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
-
体外研究
Nemorubicin has antitumor activity, with IC 70 s of 578 nM, 468 nM, 193 nM, 191 nM, 68 nM, and 131 ± 9 nM for HT-29, A2780, DU145, EM-2, Jurkat and CEM cell lines, respectively.
Nemorubicin is CYP3A-activated anticancer prodrug, which can produce a more cytotoxic metabolite, PNU-159682.
Nemorubicin acts through nucleotide excision repair (NER) system to exert its activity. Nemorubicin (0-0.3 μM) is more active in the L1210/DDP cells with intact NER than in the XPG-deficient L1210/0 cells. Cells resistant to nemorubicin show increased sensitivity to UV damage.
Nemorubicin is cytotoxic to 9L/3A4 cells, with an IC 50 of 0.2 nM, 120-fold lower than that of P450-deficient 9L cells (IC 50 , 23.9 nM). Nemorubicin also potently inhibits Adeno-3A4 infected U251 cells with IC 50 of 1.4 nM. P450 reductase overexpression enhances cytotoxicity of Nemorubicin. -
体内研究
Nemorubicin is converted to PNU-159682 by human liver cytochrome P450 (CYP) 3A4 in rat, mouse, and dog liver microsomes. Nemorubicin (60 µg/kg) induces sifnificant tumor growth delay in scid mice bearing 9L/3A4 tumors, but shows no obvious effect on the tumor growth delay of 9L tumors in mice by i.v. or intratumoral injection (i.t.). Nemorubicin (40 µg/kg, i.p.) exhibits no antitumor activity and no host toxicity in mice bearing 9L/3A4 tumors.
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-15794
- 产品名称:奈莫柔比星 Nemorubicin
- CAS编号:108852-90-0
- 包装:1mg
- 价格:590元
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-15794
- 产品名称:奈莫柔比星 Nemorubicin
- CAS编号:108852-90-0
- 包装:5mg
- 价格:1450元
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- 产品数:2127
- 优势度:70
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- 国家:美国
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- 优势度:65
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- 国家:美国
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- 优势度:60
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- 优势度:58
- 公司名称:BOC Sciences
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- 优势度:58
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- 优势度:55
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