双醋瑞因

免疫抑制药作用双醋瑞因试剂级价格

双醋瑞因

CAS号:13739-02-1
英文名:Diacerein
中文名:双醋瑞因
CBNumber:CB0755179
分子式:C19H12O8
分子量:368.29
MOL File:13739-02-1.mol

双醋瑞因化学性质

熔点 :217-2180C
沸点 :631.5±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.491±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :DMSO (Sparingly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :3.01±0.20(Predicted)
颜色 :Light Yellow to Yellow
水溶解性 :240μg/L at 25℃
Merck :14,2960
InChIKey :TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N
LogP :3.126 (est)
CAS 数据库 :13739-02-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36
WGK Germany :3
RTECS号 :CB8781000
海关编码 :29146990
毒性 :rat,LD50,unreported,7500mg/kg (7500mg/kg),Drugs of the Future. Vol. 4, Pg. 445, 1979.

双醋瑞因 MSDS

1,8-Diacetoxy-3-carboxyanthraquinone

双醋瑞因性质、用途与生产工艺

免疫抑制药双醋瑞因又称二乙酰二氢蒽羧酸、1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌、达赛瑞英、安必丁，是一种新的白介素（IL）-1抑制剂，化学名称为二乙酰大黄酸，属蒽醌类的化合物，本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用，也可显著改善骨关节炎患者的关节功能，延缓病程，减轻疼痛，提高患者的生活质量，具有较好的安全性，临床主要用于治疗骨关节炎(OA)而发挥抗菌作用。
溶解性：易溶于二甲基亚砜、二甲基乙酰胺；难溶于水、甲醇、氯仿。
双醋瑞因和其活性代谢物大黄(rhein)通过抑制IL-1转换酶而减少IL-1β的产生和活性。作用机制包括：
1,抑制滑膜组织中IL-1的合成。
2,抑制软骨细胞中IL-1受体的表达。
3,抑制IL-1的活性。
4,阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成。
5,促进胶原及氨基多糖的合成。
6,抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。
双醋瑞因不改变肾脏和血小板的环氧化酶活性，不抑制前列腺素和成，因此前列腺素依赖性肾功能障碍病人可以耐受。
口服50mg，PPB为99%，Tmax为2.2 h，Cmax为3.2 mg/L，AUC为21.3 mg·h/L， T1/2β为4.3 h。与食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。
不良反应：50%的患者可出现腹泻、腹痛及软便。
作用双醋瑞因及其代谢产物大黄酸能抑制尿激酶型纤溶酶原激活物(u-PA)的生成及其活性，直接减少成骨细胞合成，减少骨钙素而促进骨矿化。
用途广泛用于新型液晶聚合物、性能优异的高强度纤维和工程塑料
用途天然的抗氧化剂，具有延缓衰老，增强免疫力,清除亚健康状态,恢复体能，提高精力和肌体免疫力等作用.
用途一种白介素-1β抑制剂，是慢效的蒽醌类化合物。
用途本品为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。 Used for osteoarthritis