盐酸异丙嗪

概述药代动力学药理作用适应症用法和用量不良反应注意事项盐酸异丙嗪试剂级价格

盐酸异丙嗪

CAS号:58-33-3
英文名:Promethazine hydrochloride
中文名:盐酸异丙嗪
CBNumber:CB0725983
分子式:C17H21ClN2S
分子量:320.88
MOL File:58-33-3.mol

盐酸异丙嗪化学性质

熔点 :230-232°C
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Very soluble in water, freely soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride.
颜色 :White to Almost white
PH值 :pH (50g/L, 25℃) : 4.0～6.0
最大波长(λmax) :297nm(H2O)(lit.)
Merck :14,7786
BRN :4166397
BCS Class :1,3
InChI :InChI=1S/C17H20N2S.ClH/c1-13(18(2)3)12-19-14-8-4-6-10-16(14)20-17-11-7-5-9-15(17)19;/h4-11,13H,12H2,1-3H3;1H
InChIKey :XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N
SMILES :N1(CC(C)N(C)C)C2C=CC=CC=2SC2=CC=CC=C12.Cl
CAS 数据库 :58-33-3(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Promethazine hydrochloride (58-33-3)

安全信息

危险品标志 :Xn,N
危险类别码 :22-36/37/38-51/53-43-20/22
安全说明 :26-36-61-60-36/37/39-28-22
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :SO8225000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29343000
毒性 :LD50 i.v. in mice: 55.0 mg/kg (Rajsner)

盐酸异丙嗪 MSDS

10-(2-Dimethylamino-1-propyl)phenothiazine hydrochloride

盐酸异丙嗪化学药品说明书

盐酸异丙嗪注射液|药典2005版
盐酸异丙嗪|药典2005版

盐酸异丙嗪性质、用途与生产工艺

概述盐酸异丙嗪，又名非那根，是临床上常用的吩噻嗪类抗组胺药物，虽然临床报道其不良反应并不少见，但由于其作用明确，价格低廉，在基层医院仍被普遍使用。

盐酸异丙嗪是最早发现的吩噻嗪类结构的三环类抗组胺药，具有止咳功效，能够竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，对抗组胺所致之毛细血管扩张，并降低其通透性。因此，能够平复因为气管受刺激而引起的咳嗽。
药代动力学口服或注射给药后吸收快而完全，蛋白结合率高。本品经口服或直肠给药后起效时间为20分钟，抗组胺作用一般持续时间为6-12小时，镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢，无活性的代谢物可经尿排出，经粪便排出量少。
药理作用异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。
1、抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩，解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
2、止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
3、抗晕动症：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
4、镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
适应症 1.皮肤黏膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管舒缩性鼻炎，接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。必要时可与肾上腺素合用，作为本药的辅助剂。
2.晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。
3.镇静、催眠：适用于术前、术后和产科。此外，也可用于减轻成人及儿童的恐惧感，呈浅睡眠状态。
4.恶心、呕吐的治疗：适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐，也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
5.术后疼痛：可与止痛药合用，作为辅助用药。
用法和用量 1.用于防止晕动症时要及早服药。
2.脱水或少尿时用量酌减，以免出现毒性反应。
3.口服时，可与食物或牛奶同时服，以减少对胃黏膜的刺激。
4.成人常用量：口服： ①抗过敏，一次12.5mg(0.5片)，每日4次，饭后及睡前服用，必要时睡前25mg(1片); ② 止吐，开始时一次25mg(1片)，必要时可每4～6小时服12.5～ 25mg(0.5～片); ③抗眩晕，一次25mg(1片)，必要时每日2次; ④镇静催眠，一次25～50mg(1～2片)，必要时增倍。
5.小儿常用量：口服： ①抗过敏，每次按体重0.125mg/ kg或按体表面积3.75mg/m2，每隔4～6小时一次，或睡前按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积7.5～15mg/m2;按年龄计算，每日量1岁以内5～10mg，1～5岁5～15mg，6岁以上 10～25mg，可1次或分2次给予; ②止吐，按体重0.25～0.5mg /kg或按体表面积7.5～15mg/m2; 必要时每隔4～6小时给药一次; ③抗眩晕，每次按体重0.25～0.5mg/kg或按体表面积 7.5～15mg/m2; 必要时每隔12小时一次，或12.5～25mg，每日2次; ④镇静催眠，必要时按体重0.5～1mg/kg或按体表面积15～30mg/m2。
不良反应异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现噻嗪类常见的副作用。
1.增加皮肤对光的敏感性，多噩梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
2.用量过大的症状和体征有：手脚动作笨拙或行动古怪，严重时倦睡或面色潮红、发热，气急或呼吸困难，心率加快[抗毒蕈碱(M)受体效应]，肌肉痉挛，尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁，走行困难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系的效应)。
3.下列情况持续存在时应予注意：较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色盲(轻度)，头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、恶心或呕吐[进行外科手术和(或)并用其他药物时]，甚至出现黄疸。使用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛。
4.心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
注意事项 1.皮肤过敏。已知对吩噻嗪类药高度过敏的病人，也对本品过敏。
2.对诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验，结果呈假阳性或假阴性。
3.下列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病(尤其是儿童，服用本品后痰液黏稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射)，癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度)，黄疸，各种肝病以及肾功衰竭，Reye综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。
4.用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的过量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。
用途适用于各种过敏性疾病和孕期呕吐。
用途适应证: 能竞争性阻断组肢 Hl受体而产生抗组胺作用，能对抗组胺所致之毛细血管扩张，降低其通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，较盐酸苯海拉明作用强而持久。