乙酰唑胺

性质适应症副作用生物活性靶点体外研究体内研究乙酰唑胺试剂级价格

乙酰唑胺

CAS号:59-66-5
英文名:Acetazolamide
中文名:乙酰唑胺
CBNumber:CB0430959
分子式:C4H6N4O3S2
分子量:222.25
MOL File:59-66-5.mol

乙酰唑胺化学性质

熔点 :258-259 °C
密度 :1.610 (estimate)
折射率 :1.6270 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Soluble in NH4OH (50 mg/mL), DMSO, Methanol and slightly soluble in Ethanol.
酸度系数(pKa) :7.2(at 25℃)
形态 :solid
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :<0.1 g/100 mL at 22 ºC
最大波长(λmax) :265nm(H2O)(lit.)
Merck :14,53
BRN :212994
BCS Class :4
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :BZKPWHYZMXOIDC-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :59-66-5(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :2-Acetylamino-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide(59-66-5)
EPA化学物质信息 :Acetazolamide (59-66-5)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/38-36/37/38
安全说明 :26-36
危险品运输编号 :2811
WGK Germany :2
RTECS号 :AC8225000
TSCA :Yes
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29350090
毒害物质数据 :59-66-5(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in mouse: 4300mg/kg

乙酰唑胺 MSDS

2-Acetamido-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazole

乙酰唑胺化学药品说明书

乙酰唑胺|药典2005版
乙酰唑胺片|药典2005版

乙酰唑胺性质、用途与生产工艺

性质乙酰唑胺呈无色或白色结晶状。有弱酸性。易溶于冷水。密封阴凉干燥处存放。
适应症乙酰唑胺可用作碳酸酐酶抑制剂、利尿剂、预防高山症。
副作用有肢端末梢、口周围麻木感，全身不适、疲劳、食欲不振、胃肠机能紊乱、烦渴、尿频、过敏性皮炎，代谢性酸中毒，低血钾、尿路结石、造血障碍等。
生物活性 Acetazolamide (Diamox)是一种有效的碳酸酐酶（CA）抑制剂。
靶点
Target Value
Carbonic anhydrase 10 nM
体外研究
Acetazolamide在体外实验中抑制癌细胞的侵袭。
体内研究 Acetazolamide可以降低炎症所诱导的热痛过敏，显著抑制CAM的血管生成以及内皮细胞增殖。在临床上用于治疗青光眼，降低眼压；治疗代谢性碱中毒、脑水肿。在癌症化疗中，其处理作为辅助手段也有一定的效果，能在体内配合其他抗癌药物延迟肿瘤生长。
化学性质白色针状结晶或结晶性粉末。熔点256-261℃（分解）。无臭，味微苦。略溶于沸水，微溶于水，乙醇，几乎不溶于氯仿或乙醚，易溶于氨溶液。
用途该品为利尿药。为碳酸酐酶抑制剂，服后抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，使H2CO3的形成减少，H+的产生随之下降。因此，H+与Na+的交换大为减慢，结果HCO3-，Na+，K+排出增加，尿量增多。该品尚能抑制房水分泌过程，使眼压下降。用于治疗青光眼，轻度心脏性水肿等。
生产方法 1.氯化、氧化2-乙酰氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑加入冰醋酸及水混合液中，冷却至-2℃通氯，终温不超过5℃。当物料温度显著下降，液面有大量泡沫出现，液氯耗用至规定量时停止通氯，过滤，滤饼用冰水洗涤至pH为4，得氯氧化物（2-乙酰氯基-5-磺酰氯-1,3,4-噻二唑）。2.胺化将氨水与碎冰混合，降温至5℃以下。加入氯氧化物，加毕，保温反应半小时。用盐酸调节pH至5-6，过滤，滤饼洗涤至pH为7，干燥，得乙酰唑胺粗品。将粗品、水、活性炭及偏重亚硫酸钠加热至95℃，脱色1-1.5h，趁热过滤，滤液冷却结晶，过滤，洗涤，干燥，得乙酰唑胺。
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性腹腔-大鼠LD50:2750毫克/公斤;口服-小鼠 LD50: 4300 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃;加热分解释放极毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾
储运特性库房通风低温干燥
灭火剂干粉、泡沫、砂土和水