常山酮

药理作用常山酮试剂级价格

常山酮

CAS号:55837-20-2
英文名:Halofuginone
中文名:常山酮
CBNumber:CB0361552
分子式:C16H17BrClN3O3
分子量:414.68
MOL File:55837-20-2.mol

常山酮化学性质

熔点 :>150°C dec.
沸点 :595.8±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.73±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :DMSO : 9 mg/mL (21.70 mM)
酸度系数(pKa) :14.61±0.40(Predicted)
CAS 数据库 :55837-20-2(CAS DataBase Reference)

常山酮性质、用途与生产工艺

药理作用常山酮为较新型的广谱抗球虫药，具有用量小、与其他抗球虫药物无交叉耐药性等优点。本品对球虫早期生殖性芽孢以及第一、第二代裂殖体均有明显抑杀作用，并能控制卵囊排出，减少再感染的可能性。作用峰期在感染后第2～3日。本品对鸡的6种艾美耳球虫以及对火鸡危害最大的2种艾美耳球虫均有较强的抑制作用，对兔艾美耳球虫也有抑制作用。其抗球虫活性超过聚醚类抗菌素。对羊肉孢子虫、牛泰勒梨形虫也有效。常山酮1～2毫克/千克饲料浓度对鸡柔嫩、毒害、巨型艾美耳球虫有良效；3毫克/千克饲料浓度能阻止堆型、布氏艾美耳球虫以及火鸡的小艾美耳球虫、腺艾美耳球虫、孔雀艾美耳球虫卵囊排泄。常山酮对氯羟吡啶和喹噁啉类药物产生耐药性的球虫仍然有效。
化学性质大白鼠经口LD₅₀25mg/kg；但对鸭和鹅有毒，3mg/kg就会导致其死亡。
用途常山酮具有较高的杀灭球虫活性，且不易产生耐药性。作为抗球虫药，可用于鸡饲料，用量为3g/t，产蛋期禁用，停药期5天。
用途该品与常山（一种用于疟疾病的中药）中所含的喹唑啉生物碱常山碱类似。卤夫酮具有强大的杀球虫活性，为高效抗球虫卵囊全部杀死，具有广谱、高效、低毒、不易产生耐药性的特点，在养鸡业使用较多。
生产方法以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺为原料，在二甲基甲酰胺中与甲酰胺回流16h，环合成7-溴-6氯-4[3H]喹唑啉酮，然后与3-甲氧基-2-（γ-溴代丙酮基）哌啶缩合即得卤夫酮。
生产方法从中草药常山中提取的生物碱，再经化学合成。以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺为原料，再二甲基甲酰胺中与甲酰胺回流16h，环合成7-溴-6-氯-4-3H-喹唑啉酮。再与3-甲氧基-2-（γ-溴代丙酮基）哌啶的溴化氢溶液缩合而得。中间体3-甲氧基-2-（γ-溴代丙酮基）哌啶可以由3-甲氧基-2-丙酮基哌啶再室温下经溴代而得：