ChemicalBook CAS数据库列表 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺
8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺
- CAS号:1708971-55-4
- 英文名:FGF-401
- 中文名:8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺
- CBNumber:CB03166185
- 分子式:C25H30N8O4
- 分子量:506.56
- MOL File:1708971-55-4.mol
8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺化学性质
- 沸点 :852.1±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:5.4(Max Conc. mg/mL);10.66(Max Conc. mM)
Chloroform:30.0(Max Conc. mg/mL);59.22(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :11.40±0.20(Predicted)
8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 应用 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺是有机合成中间体和医药中间体，可用作实验室研发过程和化工生产过程中。
- 生物活性 FGF401是FGFR4选择性抑制剂，IC50为1.1 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合，对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。
-
靶点
Target Value FGFR4
(Cell-free assay)1.1 nM -
体外研究
FGF401与FGFR4激酶区域以可逆共价结合方式结合，抑制FGFR4，IC50为1.1 nM。FGFR4是NVP-FGF401的唯一的靶点，它对FGFR4的选择性是对其他多种激酶的1000倍以上。FGF401抑制表达FG19、FGFR4和βklotho的肝癌细胞及胃癌细胞的生长。
- 体内研究 在体内异种移植瘤动物模型中，NVP-FGF401的药代动力学/药效学关系与受到有效抑制的肿瘤中p/tFGFR4（磷酸化FGFR4与总FGFR4之比）水平相一致，依赖于给药剂量。NVP-FGF401具有良好的口服药代动力学特性，在表达FGF19, FGFR4和KLB的异种移植肝癌的小鼠模型和PDX模型中发挥显著的抗肿瘤活性。
8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺上下游产品信息
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下游产品
8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-101568
- 产品名称：8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 Roblitinib
- CAS编号：1708971-55-4
- 包装：2mg
- 价格：690元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-101568
- 产品名称：8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 Roblitinib
- CAS编号：1708971-55-4
- 包装：5mg
- 价格：1000元
8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺生产厂家
- 公司名称：上海昕凯医药科技有限公司
- 联系电话：021-61984905-1 18016477331
- 电子邮件：synchempharma@aliyun.com
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- 优势度：55
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- 联系电话：0512-0512-13601744364 13601744364
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