消化系统用药 用法用量 生物活性 体内研究 奥曲肽 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  奥曲肽

奥曲肽

奥曲肽,79517-01-4,结构式
奥曲肽
  • CAS号:79517-01-4
  • 英文名:Octreotide
  • 中文名:奥曲肽
  • CBNumber:CB0279552
  • 分子式:C51H70N10O12S2
  • 分子量:1079.3
  • MOL File:79517-01-4.mol
奥曲肽化学性质
  • 熔点 :153-156°C
  • 比旋光度 :D20 -42° (c = 0.5 in 95% acetic acid)
  • 储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :H2O: soluble
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White
  • 稳定性 :Hygroscopic
  • InChIKey :XQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-N
  • CAS 数据库 :79517-01-4
安全信息
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :2937190000
  • 毒性 :TDLo scu-man: 2587 mg/kg:GIT,LVR LANCAO348,1668,1996

奥曲肽性质、用途与生产工艺

  • 消化系统用药 奥曲肽属消化系统用药,是一种人工合成的八肽环状化合物,为天然生长抑素的同系物,具有天然生长抑素 (Somatostatin) 的药理活性,且有长效作用 (本品的半衰期为1.5小时,而天然生长抑素为2~3分钟)。本品对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的分泌有选择性抑制作用,比天然生长抑素作用强,经动物试验证明:静注本品15分钟,对生长激素的释放抑制作用为天然生长抑素的70倍,对胰岛素的抑制为天然生长抑素的3倍。对促甲状腺素、促肾上腺皮质激素、胃泌素、胆囊收缩素、肠血管活性多肽也有抑制作用,能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能减慢胃肠道的通过时间,促进水和电解质的吸收,对内脏血管有收缩作用,可降低内脏血流,降低肝脏血流量,以降低门脉压和门脉血流量,减少肠道过度分泌,并可增强肠道对水和Na+的吸收。
    本品的化学结构上的第1、 4、8个氨基酸为非天然氨基酸,故不易受酶破坏,半衰期亦较长。皮下注射本品吸收迅速而完全,血药浓度达峰值时间为0.5小时,分布容积为0.27L/kg,半衰期为1.5小时,代谢清除率为160ml/min。静注时呈双相消除,半衰期α相和β相分别为10 分钟和90分钟。血浆蛋白结合率为65%。
    临床上奥曲肽主要用于治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出虫、肢端巨大症、消化道出血如肝硬化、食管静脉曲张出血、消化性溃疡出血和应激性溃疡出血,胰腺疾病如重型急性胰腺炎、胰损伤或手术后胰腺瘘,以及预防胰腺手术后并发症。还用于胃肠道瘘管,消化系内分泌肿瘤如肠血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、异位ACTH综合征、类癌综合征,肢端肥大症,突眼性甲亢症,全结肠切除后出现的持续性、顽固性腹泻和艾滋病相关性腹泻。鞘内注射可治疗癌性疼痛。
  • 用法用量 (1)预防胰腺手术后并发症:手术前1小时,皮下注射0.1mg奥曲肽;以后0.1mg皮下注射,每日3次,连续7天。
    (2)治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出血:0.1mg静脉注射, 以后0.5mg,每2小时1次静脉滴注。
    (3)应激性溃疡及消化道出血:0.1mg皮下注射,每日3次。
    (4)重型胰腺炎:0.1mg皮下注射,每日4次,疗程3~7天;胰损伤或手术后胰瘘,皮下注射,每次0.1mg,每8小时1次,连用7~14日。
    (5)胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗:皮下注射0.1mg,每日3次,疗程10~14天。
    (6)消化系系内分泌肿瘤、突眼性甲状腺肿、肢端肥大症及艾滋病相关性腹泻:皮下注射0.1mg,每日3次,肢端肥大症疗程10~14天。用后主要有注射部位疼痛或针刺感,一般于15分钟缓解。
    消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等,偶见高血糖、胆石、糖耐量异常和肝功能异常(γ-谷氨酰转移酶增高及转氨酶轻度增高)等。肾、胰腺功能异常和胆石症患者慎用。孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。
  • 生物活性 Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素,胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。
  • 体内研究

    Octreotide-treated groups show a significant reduction in the tumor volume when compared with saline group. Octreotide-PPSG (1.4 mg/kg, i.p.) shows greater antitumor effect than Octreotide-soln (100 μg/kg, i.p.). Octreotide-treatments results in significant inhibitory effect on the expression levels of SSTR2 and SSTR5 in primary HCC-bearing rats compared with the saline group. Octreotide-PPSG appears to inhibit the expression of SSTR2 and SSTR5 to a greater extent than that of Octreotide-soln treated group. A test dose of octreotide acetate significantly decreases the serum gastrin level to approximately one third of the baseline in 2 hr and the effect lasted approximately for 6 hr. On day 21, treatment with sustained-release formulation of octreotide acetatea (5 mg intramuscular, q 4 wk) is initiated.

  • 类别 有毒物质
  • 毒性分级 高毒
  • 急性毒性 静脉-大鼠 LD50: 18.1 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 72.3 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性 可燃; 火场分解有毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾
  • 储运特性 库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
  • 灭火剂 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
奥曲肽上下游产品信息
上游原料
下游产品
奥曲肽 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-P0036
  • 产品名称:奥曲肽 Octreotide
  • CAS编号:79517-01-4
  • 包装:1mg
  • 价格:500元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-P0036
  • 产品名称:奥曲肽 Octreotide
  • CAS编号:79517-01-4
  • 包装:5mg
  • 价格:1200元
奥曲肽生产厂家
  • 公司名称:浙江湃肽生物股份有限公司
  • 联系电话:0571-89197072; 18668118770
  • 电子邮件:linda@peptide-china.com
  • 国家:中国
  • 产品数:248
  • 优势度:56
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
79517-01-4, 奥曲肽相关搜索: