AMG-548
- CAS号:864249-60-5
- 英文名:2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride
- 中文名:AMG-548
- CBNumber:CB02750503
- 分子式:C29H27N5O
- 分子量:461.56
- MOL File:864249-60-5.mol
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- 危险品标志 :T
- 危险类别码 :25-36/37/38
- 安全说明 :26-45
- 危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
- WGK Germany :3
AMG-548性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AMG-548 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
-
靶点
p38α
0.5 nM (Ki)
p38β
3.6 nM (Ki)
p38δ
2600 nM (Ki)
p38γ
4100 nM (Ki)
dog p38α
5.0 nM (Ki)
JNK1
11480 nM (Ki)
JNK2
39 nM (Ki)
JNK3
61 nM (Ki)
CK1
-
体外研究
AMG-548 shows >1000 fold selective against p38γ (K i =2600 nM) and p38δ (k i =4100 nM). AMG-548 has an modest selectivity against JNK2 (k i =39 nM) and JNK3 (k i =61 nM). AMG-548 is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC 50 =3 nM) and IL1b (IC 50 =7 nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC 50 =0.7 nM) and IL-1b induced IL-6 (IC50 50 =1.3 nM) in human whole blood.
AMG-548 (10 μM) inhibits the hDvl2 shift.
-
体内研究
AMG-548 has rat F of 62% and dog F of 47%. The t 1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs.
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-108642B
- 产品名称：AMG-548 AMG-548 dihydrochloride
- CAS编号：864249-60-5
- 包装：5mg
- 价格：2700元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-108642B
- 产品名称：AMG-548 AMG-548 dihydrochloride
- CAS编号：864249-60-5
- 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格：3170元
- 公司名称：EMMX Biotechnology LLC
- 联系电话：888-539-0666
- 电子邮件：info@emmx.com
- 国家：美国
- 产品数：8449
- 优势度：60
- 公司名称：北京普西唐生物科技有限公司
- 联系电话：010-60605840 18892239720
- 电子邮件：psaitong@jm-bio.com
- 国家：中国
- 产品数：12308
- 优势度：58
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：19892
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6393
- 优势度：58
- 公司名称：上海源溪生物科技有限公司
- 联系电话：021-58447131 13564518121
- 电子邮件：sales@dcchemicals.com
- 国家：中国
- 产品数：9412
- 优势度：58
- 公司名称：常州辰鸿生物科技有限公司
- 联系电话：0519-85788828 13775037613
- 电子邮件：sales@chemrenpharm.com
- 国家：中国
- 产品数：3574
- 优势度：58
- 公司名称：爱必信（上海）生物科技有限公司
- 联系电话：021-38015121 15000105423
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- 国家：中国
- 产品数：24734
- 优势度：58
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- 联系电话：021-69568360 18916172912
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- 国家：中国
- 产品数：8141
- 优势度：58
- 公司名称：成都超九八生物科技有限公司
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- 国家：中国
- 产品数：10011
- 优势度：58
- 公司名称：天津普西唐生物医药科技有限公司
- 联系电话：010-60605840
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- 国家：中国
- 产品数：29778
- 优势度：58
