ChemicalBook CAS数据库列表 伊斯平斯
伊斯平斯
- CAS号:336113-53-2
- 英文名:Ispinesib
- 中文名:伊斯平斯
- CBNumber:CB01565568
- 分子式:C30H33ClN4O2
- 分子量:517.06
- MOL File:336113-53-2.mol
伊斯平斯化学性质
- 熔点 :89 - 92°C
- 沸点 :708.0±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :9.65±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to Off-White
伊斯平斯性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂，无细胞试验中Kiapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1，KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。Phase 2。
-
靶点
Target Value KSP (HsEg5)
(Cell-free assay)1.7 nM(Ki app) -
体外研究
Ispinesib 是有效可逆的特定KSP变构抑制剂，KSP与微管的结合性能，通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，而扰乱KSP的运动。 Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系, 包括Colo205, Colo201, HT-29, M5076, Madison-109,和MX-1, IC50为1.2 nM 到 9.5 nM，具有很强细胞毒性。 15 nM 和 30 nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞, 通过调节控制凋亡，细胞增殖，细胞周期，和信号的基因表达水平，如EGFR, p27, p15, 和IL-11，而抑制细胞增殖和诱导凋亡。 7.4 nM–600 nM Ispinesib 作用于一组53种乳腺癌细胞系,具有广谱抑制活性。150 nM Ispinesib 作用于BT-474 和MDA-MB-468细胞,诱导凋亡, 提高凋亡细胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平,和提高促凋亡的Bax和Bid 水平。
- 体内研究 Ispinesib按4.5 mg/kg-15 mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型，有效抑制Colo205, Colo201, HT-29细胞，但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6 mg/kg-10 mg/kg剂量处理，也抑制小鼠实体瘤，包括 Madison 109 肺癌, M5076肉瘤,及L1210和P388白血病。 Ispinesib 按8 mg/kg-10 mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。
伊斯平斯上下游产品信息
上游原料
下游产品
伊斯平斯 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-50759
- 产品名称：Ispinesib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：454元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-50759
- 产品名称：伊斯平斯 Ispinesib
- CAS编号：336113-53-2
- 包装：5mg
- 价格：1000元
伊斯平斯生产厂家
- 公司名称：郑州鸿尚科技有限公司
- 联系电话：0371-55932928 18937192232
- 电子邮件：1282296214@qq.com
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- 产品数：496
- 优势度：55
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- 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
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- 产品数：94838
- 优势度：76
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话：021-20908456
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- 产品数：6011
- 优势度：61
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