普拉格雷

抗血小板药生物活性靶点体外研究体内研究普拉格雷试剂级价格

普拉格雷

CAS号:150322-43-3
英文名:Prasugrel
中文名:普拉格雷
CBNumber:CB01463424
分子式:C20H20FNO3S
分子量:373.44
MOL File:150322-43-3.mol

普拉格雷化学性质

熔点 :120.0 to 124.0 °C
沸点 :493.5±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.347
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: >5mg/mL (warmed at 60 °C)
酸度系数(pKa) :3.65±0.20(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige
InChIKey :DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :150322-43-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

安全说明 :24/25
WGK Germany :3
海关编码 :29349990
毒害物质数据 :150322-43-3(Hazardous Substances Data)

普拉格雷性质、用途与生产工艺

抗血小板药普拉格雷是由礼来和日本制药商第一制药三共公司(Daiichi Sankyo)开发的噻吩并吡啶类抗血小板药，是一种前体药物，在肝脏中通过细胞色素P450代谢后形成活性分子，与血小板P2Y12受体结合而发挥抗血小板聚集的活性。临床研究证明，60毫克剂量较氯吡格雷300毫克标准剂量和600毫克增加剂量具有更好的抗凝血效果，能使病人心脏病发作、中风、因心脏病死亡的综合风险降低20％，并且见效快，疗效好，有良好的耐药性及生物利用度，毒性也较低。
普拉格雷在稳定性心绞痛和急性冠脉综合征介入手术中也有比氯吡格雷更强的表现，但是抗血小板作用越强也就越容易引起出血。现在的关键问题是我们在临床上如何识别血栓高危患者，以及如何识别出血风险高危人群，这样就可以使普拉格雷和氯吡格雷在两种高危人群中区别使用，既减少冠脉血栓又避免主要出血。
2008年12月18日,普拉格雷获得其首个重要国际认可,欧洲药品局的欧洲人用医疗产品委员会(CHMP)推荐批准该药。
2009年2月下旬通过了欧洲委员会的许可。在欧洲，以商品名Efient销售，用于治疗急性冠脉综合征。普拉格雷的工作原理是通过在血小板表面阻碍P2Y12腺苷二磷酸受体而抑制血小板活化和并发的聚集。抗血小板药物用于防止血小板聚集或粘到一起，如果血小板聚集会导致动脉阻塞并可能引发心脏病或中风。
2009年7月10日美国食品与药品管理局批准普拉格雷片剂用于接受血管成形术患者，以减少血栓风险。
2010年4月又在加拿大获准，用于治疗急性冠脉综合征。
普拉格雷的标签中有加框警示语，提醒医生该药可能导致明显的，有时甚至是致命的出血。本品不应被用于以下患者：现行病理性出血；有短暂性脑缺血发作或卒中病史；或需作紧急手术，包括冠状动脉搭桥手术者。
生物活性 Prasugrel (CS-747, LY640315)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂，用于降低血栓相关的心血管紊乱。
靶点
Target Value
P2Y12 receptor
体外研究
Prasugrel是一种新型口服具有活性的噻吩吡啶，比clopidogrel具有更快，更高和更可靠的血小板聚集抑制作用，表明它在体内代谢为活性代谢物，具有选择性P2Y(12)拮抗活性。
体内研究 Prasugrel在WT小鼠体内表现出血小板抑制作用，比 clopidogrel有效8.2倍。在患有大脑和外周动脉闭塞疾病的大鼠模型中，Prasugrel (3和10 mg/kg)剂量相关性显著减少辐射24小时后血栓介导的脑梗塞。在栓塞性脑梗死大鼠模型中，Prasugrel (0.3-3 mg/kg)剂量相关性减少血管损伤24小时后脑梗塞的发病率，总面积和总数量。在月桂酸诱导的外周血管闭塞性疾病的大鼠体内，月桂酸注射前一天，Prasugrel (0.03-3 mg/kg/day)连续给药11天剂量依赖性抑制疾病的发展。 Prasugrel对狗(0.03-0.3 mg/kg/day)和猴子(0.1 and 0.3 mg/kg/day)给药，一天一次，连续14天，有效的，剂量相关性和累加性抑制ADP诱导的血小板聚集。在电诱导的动脉血栓形成的大鼠模型中，Prasugrel (0.1-1 mg/kg/day, p.o.)显著延长动脉闭塞时间，并增加动脉通畅率。