GW5074

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 GW5074 试剂级价格

GW5074

CAS号:220904-83-6
英文名:GW5074
中文名:GW5074
CBNumber:CB0130215
分子式:C15H8Br2INO2
分子量:520.94
MOL File:220904-83-6.mol

GW5074化学性质

沸点 :561.4±50.0 °C(Predicted)
密度 :2.248±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: soluble
形态 :solid
酸度系数(pKa) :5.86±0.25(Predicted)
颜色 :yellow to orange-brown
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKey :LMXYVLFTZRPNRV-XCVCLJGOSA-N
CAS 数据库 :220904-83-6

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :2933790090

GW5074性质、用途与生产工艺

生物活性 GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。
体外研究 GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。
体内研究 GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。
生物活性 GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。
靶点
Target Value
C-Raf
(Cell-free assay) 9 nM
体外研究
GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。
体内研究 GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。