三苯氧胺

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三苯氧胺

CAS号:10540-29-1
英文名:Tamoxifen
中文名:三苯氧胺
CBNumber:CB00139162
分子式:C26H29NO
分子量:371.51
MOL File:10540-29-1.mol

三苯氧胺化学性质

熔点 :97-98 °C(lit.)
沸点 :501.18°C (rough estimate)
密度 :1.0630 (rough estimate)
蒸气压 :0Pa at 25℃
折射率 :1.6000 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: insoluble <0.1% at 20°C
酸度系数(pKa) :pKa 8.71(H2O t = 25 I = 0.025) (Uncertain)
颜色 :Crystals from pet ether
水溶解性 :Insoluble in water. Soluble in methanol, ethanol, propanol or propylene glycol.Soluble in dimethyl sulfoxide, dichloromethane and ethanol. Insoluble in water.
Merck :13,9137
稳定性 :Light Sensitive
InChIKey :NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N
LogP :6.3 at 20℃
CAS 数据库 :10540-29-1(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类 :1 (Vol. 66, 100A) 2012
EPA化学物质信息 :Tamoxifen (10540-29-1)

安全信息

危险品标志 :T,Xi
危险类别码 :45-60-61-64-36/37/38
安全说明 :53-45-36-26
WGK Germany :3
RTECS号 :KR5919600
海关编码 :29221990
毒害物质数据 :10540-29-1(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 orl-rat: 4100 mg/kg DRFUD4 9,186,84

三苯氧胺 MSDS

Tamoxifen

三苯氧胺性质、用途与生产工艺

性质
三苯氧胺是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体，其中Z型异构体发挥抗雌激素作用。Z型异构体进入细胞内后，可与雌激素受体竞争结合，形成受体复合物，从而阻止雌激素作用的发挥。在乳腺癌中，它可阻断乳腺癌细胞中雌二醇诱导的血管内皮生长因子（VEGF）产生。它对卵巢癌及某些以纤维化病变为特征的疾病（如纤维性纵隔炎、腹膜后纤维化等）具有一定的疗效。
治疗乳腺增生三苯氧胺属于一种抗雌激素作用的非甾体药物，可与雌二醇竞争性结合雌激素受体蛋白，可抑制乳腺增生，减轻临床症状；红花逍遥片作为中成药，具有疏肝、理气、活血之功效，可作用于激素水平，也可通过组织学、细胞学、药理学等方面改善乳腺增生。因此二药联用，药效互补增强，治疗乳腺增生有效率明显提高。
不良反应三苯氧胺常见的副作用包括热潮红、阴道干涩、情绪波动、乳房不适、消化问题、头痛、疲劳、骨质疏松和血栓形成等。这些不适可能影响患者的生活质量，但并非所有患者都会出现。因此，在使用他莫昔芬时，医生应该对患者进行全面评估，并密切关注患者的反应，以便及时调整治疗方案或提供支持性治疗。
治疗子宫内膜癌三苯氧胺（又被称为他莫昔芬）的结构与雌激素相似，两者为异构体，其中他莫昔芬的Z型结构具有抗雌激素的作用。醋酸甲地孕酮联合他莫昔芬治疗有助于提高子宫内膜癌临床治疗效果。醋酸甲地孕酮不仅能够抑制雌激素的分泌，而且抑制雌激素受体的合成，抑制瘤细胞生长；他莫昔芬进入细胞内，竞争结合雌激素受体，结合成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制子宫内膜癌细胞增殖，两者起协同作用，有效抑制肿瘤细胞生长和增殖。
治疗包裹性腹膜硬化症机制三苯氧胺可通过抑制腹膜增厚、抑制新生血管形成、降低透出液VEGF水平等方面保护腹膜功能，可阻断间皮-间充质转化，通过恢复腹膜间皮细胞的间充质表型，以及保留腹膜间皮细胞的纤溶特性，从而改善透析液暴露导致的腹膜改变。在抑制HPMC产生的Ⅰ型胶原蛋白的同时，刺激转化生长因子-β(TGF-β），从而减轻炎症细胞黏附，保护内皮和血管平滑肌细胞。它可通过抑制腹膜上皮细胞-间充质转化进程，减弱高糖透析液诱导的腹膜纤维化，同时也使腹膜内间皮下新生血管的数量明显减少，VEGF水平下降。各层面发掘了其治疗包裹性腹膜硬化症的作用机制，从理论上验证了他莫昔芬治疗的可行性。