99873-43-5
中文名称
4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
英文名称
Droxinostat
CAS
99873-43-5
分子式
C11H14ClNO3
分子量
243.69
MOL 文件
99873-43-5.mol
更新日期
2024/05/07 11:49:58
结构式
基本信息
中文别名
4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺
HDAC3/HDAC6和HDAC8抑制剂(DROXINOSTAT)
HDAC3/HDAC6和HDAC8抑制剂(DROXINOSTAT)
英文别名
CS-425
NS 41080
Droxinostat
4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide
4-(4-Chloro-2-methyl-phenoxy)-N-hydroxy-butyramide
ButanaMide, 4-(4-chloro-2-Methylphenoxy)-N-hydroxy-
NS 41080
Droxinostat
4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide
4-(4-Chloro-2-methyl-phenoxy)-N-hydroxy-butyramide
ButanaMide, 4-(4-chloro-2-Methylphenoxy)-N-hydroxy-
所属类别
生物化工：HDAC 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.252 |
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥20mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS05,GHS07 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H302-H315-H318-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22-37/38-41 |
| 安全说明 | 26-39 |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。
靶点
| Target | Value |
| HDAC8 | 1.46 μM |
| HDAC6 | 2.47 μM |
| HDAC3 | 16.9 μM |
| HDAC9 | >20 μM |
| HDAC10 | >20 μM |
体外研究
Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞，通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。 然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现，在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9 μM, 2.47 μM, 和1.46 μM, 而对其他HDAC成员效果不明显，IC50 > 20 μM。 10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞，通过降低c-FLIP L 和c-FLIP S 表达,降低细胞存活，和诱导凋亡，使细胞更易发生凋亡。
体内研究
30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1细胞，降低肿瘤形成。
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英文名称：Droxinostat
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