910462-43-0
中文名称
(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
英文名称
4SC-202 (free base)
CAS
910462-43-0
分子式
C23H21N5O3S
分子量
447.51
MOL 文件
910462-43-0.mol
更新日期
2024/05/16 11:09:22
结构式
基本信息
中文别名
化合物4SC202
I型HDAC抑制剂(4SC-202 FREE BASE)
(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
I型HDAC抑制剂(4SC-202 FREE BASE)
(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
英文别名
CS-1285
Domatinostat
4SC-202 (free base)
(E)-N-(2-aminophenyl)-3-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)acrylamide
(2E)-N-(2-Aminophenyl)-3-[1-[[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-2-propenamide
2-Propenamide, N-(2-aminophenyl)-3-[1-[[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-, (2E)-
Domatinostat
4SC-202 (free base)
(E)-N-(2-aminophenyl)-3-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)acrylamide
(2E)-N-(2-Aminophenyl)-3-[1-[[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-2-propenamide
2-Propenamide, N-(2-aminophenyl)-3-[1-[[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-, (2E)-
所属类别
生物化工：HDAC 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 58 mg/mL (129.61 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 12.60±0.70(Predicted) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
体外研究
In HeLa cells, 4SC-202 induces hyperacetylation of histone H3 with EC50 of 1.1 μM. 4SC-202 induces a G2/M cell cycle arrest by interfering with the normal development of the mitotic spindle and causing collapsed spindle apparatus and multiple nucleation centres. In addition, 4SC-202 shows a broad anti-proliferative activity towards human cancer cell lines with a mean IC50 of 0.7 μM.
体内研究
In vivo, 4SC-202 has a high oral bioavailability, and shows high metabolic stability and a low plasma clearance. 4SC-202 (120 mg/kg p.o.) shows pronounced and robust anti-tumor activity in both A549 NSCLC xenograft and RKO27 colon carcinoma model.
生物活性
Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 0.57 μM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 1.12 μM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 1.20 μM |
|
HDAC11
(Cell-free assay) | 9.7 μM |
|
HDAC5
(Cell-free assay) | 11.3 μM |
体外研究
在HeLa细胞中，4SC-202诱导组蛋白H3高度乙酰化，EC50 为1.1 μM。4SC-202通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育诱导G2/M细胞周期阻滞，并引起纺锤体塌陷和多个成核中心。此外，4SC-202对人癌症细胞系表现出广谱抗肿瘤活性，IC50 为0.7 μM。
体内研究
在体内，4SC-202具有较高的口服生物利用度，并表现出高代谢稳定性和低血浆清除率。在A549 NSCLC 异种移植和RKO27结肠癌模型中，4SC-202 (120 mg/kg p.o.)表现出显著的强抗肿瘤活性。
(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-16012A | (2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 Domatinostat | 910462-43-0 | 2mg | 560元 |
| 2024/04/30 | HY-16012A | (2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 Domatinostat | 910462-43-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 935元 |
| 2024/04/30 | S7555 | (2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 Domatinostat (4SC-202) | 910462-43-0 | 5mg | 1226.26元 |
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中文名称：(E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
英文名称：(E)-N-(2-aminophenyl)-3-(1-((4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)acrylamide
CAS：910462-43-0
纯度：98%
包装信息：g；kg
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英文名称：4SC-202
CAS：910462-43-0
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;100MG
备注：MB4759
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：4SC-202
CAS：910462-43-0
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海兴默生物技术有限公司
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中文名称：(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
英文名称：4SC-202
CAS：910462-43-0
纯度：98%
包装信息：1g,5g, 10g
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英文名称：4SC-202
CAS：910462-43-0
纯度：98%
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英文名称：4sc-202
CAS：910462-43-0
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
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英文名称：4SC-202
CAS：910462-43-0
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
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英文名称：Domatinostat
CAS：910462-43-0
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
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0576-88813233 13396860566
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英文名称：4SC-202 free base
CAS：910462-43-0
纯度：98% HPLC
包装信息：0.5G 1.0G 10G 1KG
上海源溪生物科技有限公司
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021-58447131 13564518121
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英文名称：4SC-202 free base
CAS：910462-43-0
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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028-81700200 18108052721
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英文名称：Domatinostat
CAS：910462-43-0
纯度：HPLC>=98%
包装信息：5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg
备注：标准品;对照品;化学试剂，仅用于科研使用
ChemeGen 中国
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18818260767
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英文名称：Domatinostat
CAS：910462-43-0
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
上海泽叶生物科技有限公司
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中文名称：I型HDAC抑制剂（4SC-202 free base）
英文名称：4SC-202 free base
纯度：99.9%
包装信息：2mg/
爱必信（上海）生物科技有限公司
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英文名称：4SC-202 free base
CAS：910462-43-0
纯度：98%
包装信息：5mg;25mg;100mg
上海珞珐生化科技有限公司
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英文名称：4SC-202 free base
CAS：910462-43-0
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M16538
武汉研哲科技有限公司
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中文名称：(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
英文名称：4SC-202;(E)-N-(2-aminophenyl)-3-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)acrylamide
CAS：910462-43-0
纯度：98% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;76g;
备注：医药级