880635-03-0
中文名称
GW 6471
英文名称
GW 6471
CAS
880635-03-0
分子式
C35H36F3N3O4
分子量
619.67
MOL 文件
880635-03-0.mol
更新日期
2024/05/22 13:11:36
结构式
基本信息
中文别名
4-二氢-2H-1
4-苯并噻二嗪 1
7-氯-3-甲基-3
GW6471(E 式)
(S,Z)-N-(3-(4-(2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基)苯基)-2-((4-氧代-4-(4-(三氟甲基)苯基)丁-2-烯-2-基)氨基)丙基)丙酰胺
4-苯并噻二嗪 1
7-氯-3-甲基-3
GW6471(E 式)
(S,Z)-N-(3-(4-(2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基)苯基)-2-((4-氧代-4-(4-(三氟甲基)苯基)丁-2-烯-2-基)氨基)丙基)丙酰胺
英文别名
GW 6471
GW 6471 USP/EP/BP
N-((2S)-2-(((1Z)-1-METHYL-3-OXO-3-(4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)PROP-1-ENYL)AMINO)-3-(4-(2-(5-METHYL-2-PHENYL-1,3-OXAZOL-4-YL)ETHOXY)PHENYL)PROPYL)PROPANAMIDE
Propanamide, N-[(2S)-2-[[(1Z)-1-methyl-3-oxo-3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1-propen-1-yl]amino]-3-[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]phenyl]propyl]-
[(2S)-2-[[(1Z)-1-METHYL-3-OXO-3-[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-1-PROPENYL]AMINO]-3-[4-[2-(5-METHYL-2-PHENYL-4-OXAZOLYL)ETHOXY]PHENYL]PROPYL]-CARBAMIC ACID ETHYL ESTER
GW 6471 USP/EP/BP
N-((2S)-2-(((1Z)-1-METHYL-3-OXO-3-(4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)PROP-1-ENYL)AMINO)-3-(4-(2-(5-METHYL-2-PHENYL-1,3-OXAZOL-4-YL)ETHOXY)PHENYL)PROPYL)PROPANAMIDE
Propanamide, N-[(2S)-2-[[(1Z)-1-methyl-3-oxo-3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1-propen-1-yl]amino]-3-[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]phenyl]propyl]-
[(2S)-2-[[(1Z)-1-METHYL-3-OXO-3-[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-1-PROPENYL]AMINO]-3-[4-[2-(5-METHYL-2-PHENYL-4-OXAZOLYL)ETHOXY]PHENYL]PROPYL]-CARBAMIC ACID ETHYL ESTER
所属类别
生物化工：PPAR 拮抗剂
物理化学性质
| 密度 | 1.204±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: 15 mg/mL |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：15 毫克/毫升 |
| 酸度系数(pKa) | 15.90±0.46(Predicted) |
| 形态 | solid |
| 颜色 | off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
用途
GW 6471是有效的PPARα拮抗剂，IC50为0.24μM。
靶点
PPARα
作用机制
GW6471完全抑制GW409544诱导的PPARα激活，IC50为0.24μM。 浓度为0.001-10μM的GW6471破坏了PPAR和源自SRC-1或CBP的共激活基元之间的相互作用，但促进了来自SMRT或N-CoR的共抑制基元的结合。 GW6471采用U形配置，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷钳的完整性，但留有足够的空间来容纳PPAR/GW6471/SMRT复合物中的共阻遏基序的额外螺旋形旋转。
浓度为10μM的GW6471以时间依赖性方式显着阻止心肌细胞分化，并导致心脏肌节蛋白（即α-肌动蛋白，肌钙蛋白-T）和特定基因（即α-MHC，MLC2v）的表达降低。 通过抑制PPARα。
生物活性
GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂，其IC50值为0.24 μM。
靶点
| Target | Value |
|
PPARα
(Cell-free assay) | 0.24 μM |
体外研究
GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应，IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱，同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 复合体中，GW6471形成U形结构，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷夹的完整，但是会留有足够的空间容纳协同抑制模序的附加螺旋转角。 10 μM的GW6471能显著抑制心肌细胞分化，通过时间依赖的方式抑制PPARα导致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表达减少。
GW 6471价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S2798 | GW 6471 GW6471 | 880635-03-0 | 10mg | 899.08元 |
| 2024/04/30 | S2798 | GW6471 | 880635-03-0 | 10mM (1mL in DMSO) | 1040.13元 |
| 2024/04/30 | HY-15372 | GW 6471 GW6471 | 880635-03-0 | 5mg | 1420元 |
供应商信息 更多
常州博瑞生物科技有限公司
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13606124132;13656121842
产品介绍：
英文名称：GW6471
CAS：880635-03-0
纯度：98%
包装信息：1g
库存量：
>1g
现货日期：
2024/5/16 19:48:25
上海楼岚生物科技有限公司
现货
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021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：GW6471
CAS：880635-03-0
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
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2024/5/21 15:12:59
上海芮晖化工科技有限公司
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21-31433387 15618786686
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CAS：880635-03-0
纯度：98%
备注：现货优势供应 1克/
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>1g
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2024/5/22 13:11:36
南通全益生物科技有限公司
现货
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18051384581
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英文名称：GW 6471
CAS：880635-03-0
纯度：98%+ HPLC
包装信息：100MG,500MG,1G,5G,10G 50MG
备注：3g
库存量：
>3g
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2024/5/13 0:08:00
武汉敬康恩生物医药科技有限公司
现货
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13720134139 13720134139
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英文名称：GW6471
CAS：880635-03-0
纯度：98%
包装信息：1G：5G
库存量：
10G
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2024/5/16 15:43:32
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英文名称：GW 6471
CAS：880635-03-0
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
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英文名称：GW 6471
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：IDRA-21;IDRA-21;7-氯-3-甲基-3;4-二氢-2H-1;2;4-苯并噻二嗪 1;1-二氧化物
英文名称：GW 6471
CAS：880635-03-0
包装信息：1 mg;1 mL;10 mg;100 mg;5 mg;50 mg
备注： 90+%，具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185
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英文名称：GW 6471
CAS：880635-03-0
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：GW6471
CAS：880635-03-0
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5mg, 5mg, 25mg, 25mg
备注：G5045
上海泽涵 生物医药科技有限公司
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021-61350663 13052117465
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英文名称：GW 6471
CAS：880635-03-0
纯度：98%
包装信息：1g;5g
上海昂提生物科技有限公司
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英文名称：(S,Z)-N-(3-(4-(2-(5-Methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethoxy)phenyl)-2-((4-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)but-2-en-2-yl)amino)propyl)propionamide
CAS：880635-03-0
郑州汇聚化工有限公司
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0371-55900031 18137872243
产品介绍：
英文名称：GW6471
CAS：880635-03-0
纯度：98%
包装信息：1g ；5g ；10g ；25g ；100g ；500g ；1kg ；5kg
备注：可定制，可适当分装，质量保证，稳定供应，四苯乙烯类衍生物，MOF,COF配体，咨询QQ：2853979815 微信：18137872243
江苏艾康生物医药研发有限公司
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英文名称：(S,Z)-N-(3-(4-(2-(5-Methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethoxy)phenyl)-2-((4-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)but-2-en-2-yl)amino)propyl)propionamide
CAS：880635-03-0
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
上海与昂生物科技有限公司
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021-58111628 15800915896
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英文名称：GW 6471
CAS：880635-03-0
纯度：98%+
备注：1g/瓶/;5g/瓶/
天津希恩思生化科技有限公司
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英文名称：GW6471
CAS：880635-03-0
纯度：98%
包装信息：5mg 25mg 100mg 500mg 1g
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上海吉至生化科技有限公司
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英文名称：GW 6471
CAS：880635-03-0
纯度：98%
包装信息：5mg
备注：G93750