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82956-11-4

中文名称 萘莫司他甲磺酸盐
英文名称 Nafamostat mesylate
CAS 82956-11-4
分子式 C21H25N5O8S2
MDL 编号 MFCD00941430
分子量 539.58
MOL 文件 82956-11-4.mol
更新日期 2024/03/29 10:05:12
结构式 82956-11-4 结构式

基本信息

中文别名 6-脒基-2-萘基 4-胍基苯甲酸酯甲基磺酸盐
萘莫司他甲磺酸盐
英文别名 6-AMIDINO-2-NAPHTHYL-4-GUANIDINOBENZOATE DIMETHANESULFONATE
6-amidino-2-naphthyl 4-guanidino-benzoate dimethanesulphonate
6-AMIDINO-2-NAPHTHYL-4-GUANIDINOENZOATE, MESYLATE
FUT-175
FUTHAN
NAFAMOSTAT MESYLATE
4-((aminoiminomethyl)amino)-benzoicaci6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl
ester,dimethanesulfonate
nafamstatmesilate
FUT-175,6-Amidino-2-naphthyl-4-guanidinoenzoate,mesylate
Nafomastatmesilate
FUT-175, 4-[(Aminoiminomethyl)amino]benzoic acid 6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl ester dimethanesulfonate
4-Guanidinobenzoic acid 6-amidino-2-naphtyl·2(methanesulfonic acid)
Nafamstat mesylate
所属类别 生物化工:Serine Protease 抑制剂

物理化学性质

外观性状 白色结晶熔点
熔点 259-261°C
储存条件 Room temp
储存条件 Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 溶于水(高达 25 mg/ml)。
形态 粉末
颜色 白色至米色
Merck 14,6350
稳定性 可在4°C下的蒸馏水溶液中保存长达1个月,或在-80°C蒸馏水溶液中下保存长达6个月。
InChIKey SRXKIZXIRHMPFW-UHFFFAOYSA-N
SMILES CS(O)(=O)=O.CS(O)(=O)=O.C(OC1=CC=C2C(=C1)C=CC(C(=N)N)=C2)(=O)C1=CC=C(NC(N)=N)C=C1
CAS 数据库 82956-11-4(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08
警示词 警告
危险性描述 H361fd
防范说明 P201-P202-P280-P308+P313-P405-P501
危险品运输编号 3077
WGK Germany nwg
RTECS号 DG2736000
海关编码 29252900

应用领域

用途1
蛋白酶抑制剂。可强烈抑制膜蛋白酶、激肤释放酶,血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶和补体系统经典途径Cl r-,Cls-等胰蛋白酶样丝氨酶蛋白酶,对磷脂酶A2,体外与α-巨球蛋白结合的胰蛋白酶,如同对游离型胰蛋白酶一样均有抑制作用。用于改善急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性恶化、于术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与外伤性胰腺炎等急性病症。

82956-11-4(安全特性,毒性,储运)

储运特性
库房通风低温干燥
毒性分级
中毒
急性毒性
口服-大鼠LD50: 3050 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 4600 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾
类别
有毒物品
灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

图谱信息

甲磺酸萘莫司他(82956-11-4)核磁图(1HNMR)

知名试剂公司产品信息

82956-11-4(sigmaaldrich) Sigma Aldrich

常见问题列表

生物活性
Nafamostat mesilate (FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。
靶点
TargetValue
serine protease
体外研究

Nafamostat甲磺酸盐显著抑制血小板β-血小板球蛋白(在60和120分钟的释放。Nafamostat甲磺酸盐(NM)显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放;在120分钟,血浆蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶复合物在NM组是0.16毫克/毫升,在对照组是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸盐完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物。 Nafamostat甲磺酸盐抑制几种蛋白酶,可能参与弥漫性血管内凝血(DIC)的病理生理学。Nafamostat甲磺酸盐以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性(TF-F.VIIa介-Xa因子产生),IC 50为0.1 μM。 Nafamostat甲磺酸盐浓度依赖性抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量,IC 50值大约为2.5 mM。

体内研究

Nafamostat甲磺酸盐(10 毫克/公斤)抑制胰蛋白酶诱导的划伤,而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat甲磺酸盐(1-10 毫克/千克)产生剂量依赖性抑制皮内化合物48/80(10毫克/部位诱导的划伤)。在小鼠皮肤中,Nafamostat甲磺酸(10 毫克/公斤)抑制类胰蛋白酶活性。 Nafamostat甲磺酸盐抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化,增强gemcitabine诱导的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤的生长。Nafamostat甲磺酸盐和Gemicitabine联用改善了Gemicitabine诱导的小鼠体重减轻。

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中文名称:甲磺酸萘莫司他
英文名称:Nafamostat mesylate
CAS:82956-11-4
纯度:≥99.0%
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中文名称:甲磺酸萘莫司他
英文名称:Nafamostat Mesylate
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英文名称:Nafamostat mesylate
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中文名称:甲磺酸萘莫司他
英文名称:Nafamostat Mesylate
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英文名称:Nafamostat mesilate
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中文名称:萘莫司他甲磺酸盐
英文名称: Nafamostat mesylate
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中文名称:萘莫司他甲磺酸盐
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中文名称:甲磺酸萘莫司他
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